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紫杉醇是从短叶紫杉(Taxus brevifolia)树中分离到的一个产物,它是强效微管稳定剂,临床用于治疗卵巢癌。但它的水不溶性(<0.004mg.mL^-^1)影响了临床应用。本文报道了紫杉醇前药的设计,合成和生物活性,以改善其药理性质。要求设计的前药水溶性增强,在碱性或生理条件下可释放出紫杉醇。实验结果表明,这些前药在pH≤7时稳定,在碱性介质中可释放紫杉醇,并对微管有稳定作用。人血浆可以催