目的:为叶黄素的制剂研究提供参考。方法:以"叶黄素""药理作用""剂型""应用""Lutein""Antioxidant"等为关键词,组合查询2006年1月-2016年7月在Pub Med、Elsevier、中国知网、万方、维普等数据库中的相关文献,对叶黄素的理化性质、体内过程、抗氧化活性、生物学作用、剂型研究及应用现状等方面进行综述。结果与结论:共检索到相关文献696篇,其中有效文献47篇。叶黄素含有独特的紫罗酮环二羟基结构,可作为强抗氧化剂淬灭单线态氧和蓝光过滤器,具有抗氧化、抗癌、保护视网膜、预防心血管疾病等生物学作用。但叶黄素的理化性质不稳定,在制剂过程中存在水溶性差、性质不稳定和生物利用度低等问题;叶黄素在体内只能与脂类结合吸收,这一特点大大制约了其药效的发挥。通过物理包埋和化学改性(如酯化反应)等方法改变剂型,并利用超微粉碎和微囊化等技术将叶黄素制备成油悬浮液、水分散性干粉、微胶囊和脂质体,能较好地解决这些问题。但如何进一步提高叶黄素的生物利用度、减小对胃肠道作用的影响、改善传统制剂粒径过大等问题还有待进一步研究。