光甘草定凝胶和乳膏剂的体外释药研究

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目的:比较光甘草定凝胶和乳膏剂的体外释放度和透皮特性,为遴选研发其新剂型提供依据。方法:制备光甘草定凝胶和乳膏剂,采用垂直式Franz扩散池法,以微孔滤膜、猪皮为透皮屏障进行体外释放度试验和体外透皮试验,分别于1、2、4、6、8、10、12、24 h取样测定,比较光甘草定凝胶和乳膏剂中光甘草定的体外释放度(F_n)、透皮量(Q_n)、透皮率(S_n)及光甘草定在猪皮中的滞留量。结果:光甘草定凝胶剂24 h时光甘草定的F_n、Q_n、S_n分别为91.42%、902.81μg、33.19%,其透皮动力学拟合方程为S_n=-1.8t3+3.2t2-0.4t+0.6,光甘草定在猪皮中的滞留量为(280.86±66.2)μg(n=3);光甘草定乳膏剂24 h时光甘草定的F_n、Q_n、S_n分别为83.63%、396.48μg、15.86%,其透皮动力学拟合方程为S_n=-1.1t3+2.3t2-0.3t+0.15,光甘草定(直径1.5cm圆形)中猪皮的滞留量为(207.11±47.5)μg(n=3)。结论:光甘草定凝胶中光甘草定的F_n、Q_n、S_n及其在猪皮中的滞留量均高于光甘草定乳膏剂。
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