【摘 要】
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目的 设计合成一系列4-(4-烷氧基苯基)-3-乙基-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-酮类化合物,并评价其抗惊厥活性和神经毒性.方法 以对乙酰氨基酚为起始原料,经烷基化、水解、环合等反应
【机 构】
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吉林市金禾药业有限公司,吉林吉林132001;延边大学药学院,吉林延吉133002;延边大学草仙药业有限公司,吉林龙井133400
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目的 设计合成一系列4-(4-烷氧基苯基)-3-乙基-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-酮类化合物,并评价其抗惊厥活性和神经毒性.方法 以对乙酰氨基酚为起始原料,经烷基化、水解、环合等反应合成1,2,4-三唑-5(4H)-酮类化合物.通过最大电惊厥实验(MES)和神经毒性实验(NT),分别测定目标化合物的抗惊厥活性和神经毒性.结果与结论 合成了20个新化合物,其结构经IR、1 H-NMR和ESI-MS确证.药理学实验结果表明,所有化合物在不同剂量下都显示出抗惊厥活性.其中,3-乙基4-(4-戊氧基苯基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-酮(4e)的活性最强,其半数有效量ED50值为26.9 mg·kg-1,保护指数(PI)为11.0,虽然该化合物的活性低于阳性对照药卡马西平,但其保护指数优于卡马西平(PI=6.4);3-乙基4-(4-(3-氟苄氧基)苯基)-1H-1,2,4-三唑-5(4H)-酮(4n)的ED50值为61.1 mg·kg-1,但其PI大于17.0,明显优于卡马西平,具有进一步研究的价值.
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