目的　研究葛根素注射液对人胃癌裸鼠原位移植瘤多药耐药性的逆转作用,并初步探讨其机理。方法5 0只BALB/c无胸腺裸鼠,建立人胃腺癌耐药细胞SGC - 790 1/VCR原位移植耐药模型,在模型建立次日随机分为生理盐水组、5 -FU组、5 -FU +葛根素组、5 -FU +异博定组、葛根素组,共给药3周,10周后拉颈处死。比较各组局部浸润、远处脏器(肝脾)及淋巴结转移情况,并称取瘤重计算各组抑瘤率。应用免疫组化检测各组胃癌组织中P -gp及MRP蛋白的表达情况。结果化疗组脏器转移率均较生理盐水组明显降低,有显著性差异(P <0 0 5 ) ,葛根素组与生理盐水组相比无显著性差异。5 -FU +葛根素组的抑瘤率(34 2 5 % )高于5 -FU组(11 0 2 % ) ,P -gp、MRP蛋白表达明显低于5 -FU组,P <0 0 5 ,但远处脏器转移率与5 -Fu组相比无统计学意义。而葛根素组抑瘤率、远处脏器转移率与生理盐水组比较无统计学意义,但P -gp、MRP蛋白表达与生理盐水组比较有显著差异,P <0 0 5。结论葛根素能够逆转裸鼠原位移植瘤的多药耐药性,其逆转机理与促使P -gp、MRP表达减少有关。