5′-RS-1,5-二氧代-(5′-乙基-5′-羟基-2′H,5′H,6′1-6-氧代吡喃)-[3′,4′,f].Δ^6(8)-四氢中氮茚的合成工艺改进

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目的 改进喜树碱关键中间体5′-RS-,5-二氧代-(5′-乙基-5′-羟基-2′H,5′H,6′H-6-氧代吡喃)-[3′,4′,f]-△^6(8)-四氢中氮茚(1)的合成工艺。方法 以6-氰基-1,1-亚乙二氧基-7-(1′-乙氧羰基)丙基-5-氧代-△^6(8)-四氢中氮茚(2)为原料,经氢化和亚硝化、脱氮、混合金属催化氧化、环合及三氟乙酸脱保护反应得到目标产物。结果与结论 新工艺简化了操作、缩短了反应时间,总产率达到了72.4%。
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