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隐丹参酮(CTS)是从中草药丹参根茎中提取的单体成分,相对分子质量小,可透过血脑屏障,近年来通过体内外各种实验被证实对冠心病、动脉粥样硬化、关节炎、内分泌失衡、脑损伤和阿尔茨海默病等疾病具有药理活性.在抗肿瘤方面不仅可通过抑制细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞转移侵袭和抗新生血管生成等机制而发挥抗肿瘤作用,同时还具有与部分化疗药物联合,增敏化疗疗效或逆转化疗耐药的作用.通过对CTS在各种肿瘤中的抗肿瘤药理活性与逆转肿瘤耐药进行综述,为其在临床研究中的应用提供参考.