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P-糖蛋白(P-gp)是多药耐药基因编码的一种依赖ATP、能外排异物的跨膜蛋白,P-gp底物分为两大类:促进剂和抑制剂.促进剂如吗啡,可诱导P-gp表达.本文主要介绍血-脑脊液屏障上的P-gp在中枢神经系统中对阿片类药物生物利用度所起的作用,P-gp抑制剂与阿片类药物镇痛的关系及其研究进展.