开塞露是治疗功能性便秘的常用药物，常见有两种制剂，一种为甘油制剂，另一种为山梨醇与硫酸镁的复方制剂。虽然两种制剂成分不同，但作用原理基本一样，都是利用甘油或山梨醇的高渗作用，让更多的水分渗入肠腔，使肠内容积增大，肠道被扩张，刺激肠壁，反射性地引起排便反应，再加上其具有润滑作用，能使大便容易排出。因此，开塞露属于刺激性泻药，和中药大黄的作用很相似。然而在临床实际应用中，有些病人反映效果不佳，使用开塞露甚至加大用量后效果仍然不明显，还有因使用方法不当致直肠出血的病例。因此，使用开塞露是要讲究方法的。
　　在使用开塞露帮助便秘患者时，应先让患者趴下，不能趴下者可向左侧卧位，并适当垫高臀部。然后剪去开塞露顶端（注意不可斜着方向剪，以免开塞露出现尖锐锋利的顶端），挤出少许甘油润滑开塞露顶部，再将开塞露缓慢插入肛门，到达开塞露颈部后，快速挤压开塞露球部，同时让患者深吸气。挤尽后，一手用纱布按摩肛门处，一手快速拔出开塞露外壳，让患者保持原体位10分钟左右。
　　开塞露在有大便的感觉时使用，用过之后5～10分钟才会起效，之后就能轻松排便了。但对于比较严重的便秘，则需要更长时间才能起效，一般不会超过30分钟。因此患者要根据自己的具体情况确定使用开塞露的时间。
　　开塞露适用于老年性便秘、习惯性便秘，以及因生活规律改变等各种因素引起的功能性便秘者。但是，如果稍有排便困难就使用开塞露，反而会加重便秘。因为开塞露主要是通过刺激肠壁引起排便反射来治疗便秘，如果经常使用，会使排便反射区的排便刺激兴奋阈值越来越高，形成一种依赖开塞露才能解大便的习惯，久而久之，直肠对开塞露的刺激也就有了耐受性，会感到越用越不管用，效果也就越来越差。特别是那些大便干结且量少的老年患者，长期依赖开塞露，排便会更困难。
　　此外，孕妇和儿童不宜使用开塞露。因为开塞露可能会引起局部组织的强烈收缩，造成孕妇短暂缺血，引发慢性炎症：儿童由于肠黏膜十分娇嫩，山梨醇的刺激会影响到他们的胃肠道功能。
　　便秘时用开塞露应急后，症状仍没有改善者，应去医院查查原因，必要时，还可以在医生的指导下服用中成药或辨证内服中药。