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四逆散首载于汉·张仲景《伤寒论》。国内对四逆散的研究主要集中在药效学方面，特别是对加味四逆散的功效研究颇多；国外的研究重点在于组成四逆散的单味药的作用物质基础（主要包括芍药苷、柴胡皂苷、异甘草皂苷、芹糖甘草苷等）及作用机制，但一直未能从药动学角度阐明经方四逆散配伍的机制。本文就近年来四逆散的研究进展进行了概述，提出联合运用药物动态及毒性（ADME／Tox）技术和群体药动学（PKK）研究四逆散配伍机制的思路与方法。