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1999年，Kojima等在寻找生长激素促分泌素受体（GHSR）的内源性配体时发现了一种脑肠肽，主要由胃底部X／A样细胞分泌，即胃饥饿素（ghrelin）。人类ghrelin的编码基因位于第3号染色体（3p25-6），成熟ghrelin包含28个氨基酸，N端第3位丝氨酸残基的N辛酞化是其牛物活性的必要修饰。人体内ghrelin以辛酰化和去辛酰化两种形式存在。