恶性肿瘤目前严重危害着人类健康和生命安全,也是我国居民疾病死亡的主要原因之一。现代西医药使用了手术、化疗和放疗等多种有效方法,但死亡人数依旧逐年递增。目前临床上使用的抗肿瘤化疗药大多具有不良反应,影响抗肿瘤的临床疗效及治疗后的状况,长期使用还会产生耐药性,达不到良好的抗肿瘤效果。随着中医药的大力发展,中药治疗在肿瘤治疗方面发挥了极大的作用。中医认为,"热毒"是肿瘤发生的重要致病原因之一,因此常采取清热解毒法攻克肿瘤,起到了比较好的疗效。有很多中药及中药复方都属于清热解毒剂。西黄丸作为传统中医经典的清热剂,由牛黄、麝香、乳香、没药4味中药组成。能清热解毒,消肿散结,主治热毒壅结所致痈疽疔毒、瘰疬、流注、癌肿等。现代临床主要用于肺癌、乳腺癌、胃癌、肝癌、结直肠癌等多种恶性肿瘤的治疗及辅助治疗,改善中晚期恶性肿瘤患者的临床症状,提高生活质量。西黄丸主要活性成分有五环三萜类（如乳香酸类）、挥发油类、甾体类（如猪去氧胆酸）和胆红素等,研究发现其活性成分也有抗肿瘤作用。本文作者叙述了西黄丸处方来源、药学研究及抗肿瘤的临床研究现状及药理作用机制,可进一步研究开发西黄丸抗肿瘤临床应用并为其二次开发提供参考。