【摘 要】
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构建了基于配体的酸性神经鞘磷脂酶抑制剂药效团模型.根据此模型,以α-倒捻子素（α-Mangostin）为先导化合物进行结构优化,完成了11个新型酸性神经鞘磷脂酶直接抑制剂的设计与合
【机 构】
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中国药科大学药物分子设计与优化江苏省重点实验室,中国药科大学高等职业技术学院,复旦大学药学院生物化学教研室
【基金项目】
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南京市领军型创业人才计划(批准号:2013B14007);华海药业研究生培养创新基金(批准号:CX13S-001HH)资助~~
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构建了基于配体的酸性神经鞘磷脂酶抑制剂药效团模型.根据此模型,以α-倒捻子素（α-Mangostin）为先导化合物进行结构优化,完成了11个新型酸性神经鞘磷脂酶直接抑制剂的设计与合成,其结构经过核磁共振波谱和质谱鉴定正确.初步体外酶抑制活性筛选结果显示,化合物Ib,Id,Ie和If具有较好的酶抑制活性,其中化合物If的酶抑制率为88.9%.
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