【摘 要】
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目的：探讨由抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的构建新策略。方法：用均三唑杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,硫乙酸和亚胺席夫碱为其功能修饰侧链,合成了10个新氟喹诺酮C
【机 构】
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郑州工业应用技术学院药学院,河南大学药学院,中国药科大学新药研究中心
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目的：探讨由抗菌氟喹诺酮到抗肿瘤氟喹诺酮的构建新策略。方法：用均三唑杂环作为环丙沙星C-3羧基的生物电子等排体,硫乙酸和亚胺席夫碱为其功能修饰侧链,合成了10个新氟喹诺酮C-3均三唑硫乙酸席夫碱目标化合物（7a-7j）,其结构经元素分析和光谱数据确证,评价其体外对标准金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌及SMMC-7721、L1210和HL60 3种癌细胞的生长抑制作用。结果：目标化合物的抑菌活性明显低于母体环丙沙星,但抗肿瘤活性显著高于母体化合物,尤其是苯环含有羟基或氟原子的化合物,其IC50已达到微摩尔级,与对
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