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目的：对正-丁苯酞（n-Butylphthalide，NBP）进行系统的药物代谢和与药酶相互作用的研究。方法：采用稳定同位素示踪和LC-MS／MS相结合的技术，研究NBP在大鼠、人体外和体内的代谢产物，利用体外肝微粒体法配合体内实验鉴定了参与NBP代谢的CYP450同工酶类型，探讨其与CYP450主要同工酶之间的代谢性相互作用。结果：初步鉴定了NBP在人体外肝微粒体孵育液、尿液和血浆中的9种I相代谢产物及相关Ⅱ相结合产物，新发现NBP在大鼠体外肝微粒体孵育液、尿液和粪便中的7种I相代谢产物。大鼠和人体参与