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目的考察在不同质量浓度羟丙基-β-环糊精(hydroxypropyl-β-cyclodextrin,HPCD)溶液中地高辛透过大鼠小肠黏膜的能力。方法用大鼠离体外翻肠囊法进行小肠透过量试验;用HPLC法检查肠液中药物质量浓度。结果当HPCD质量浓度为0、1、2、5、10 mg.L-1时,地高辛2 h内在小肠中的累积吸收百分率依次降低,分别为51.3%、42.8%、33.1%、32.6%、11.7%。结论HPCD包合物降低了地高辛的小肠透过量,并减慢其吸收速度;游离药物与被包合药物存在着快速平衡,仍有部分药物透过小肠黏膜吸收。