巴格列酮的合成新工艺研究

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以邻氨基苯甲酰胺为起始原料,微波法合成中间体2-氯甲基-3-甲基-4-氧代-3,4-二氢喹唑啉(5);以对羟基苯甲醛和2,4-噻唑烷二酮进行Knoevenagel反应合成中间体5-[(4-羟基)苯亚甲基]噻唑烷二酮(8);然后8与5经醚化反应及催化氢化得到目标物巴格列酮。本路线操作简单、成本较低、条件温和、步骤少,适合工业化生产,总收率为48%。 2-Chloromethyl-3-methyl-4-oxo-3,4-dihydroquinazoline (5) was synthesized by the method of o-aminobenzamide as starting material and p-hydroxybenzaldehyde And 4-thiazolidinedione for Knoevenagel reaction to synthesize the intermediate 5 - [(4-hydroxy) benzylidene] thiazolidinedione (8); then 8 and 5 were subjected to etherification and catalytic hydrogenation to obtain the target compound Bariglitazone. This route is simple, low cost, mild conditions, less steps, suitable for industrial production, the total yield of 48%.
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