【摘 要】
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目前,诸多药用活性成分由于溶解度低、生物利用度低而未能被开发成药物制剂.因此,提高药物的溶解度和生物利用度是制剂研究的重要挑战.将药物由晶态转变为非晶态,能大幅增加药物的溶解度,从而改善其溶出速度和生物利用度.了解并掌握药物的玻璃化形成能力(即由晶态转变成非晶态的能力)及其影响因素,是判断是否适宜制备非晶态药物的基础.因此,本研究从药物结构、热力学性质、动力学性质和外部环境等方面分析了药物玻璃化形成能力的影响因素,总结了评判药物玻璃化形成能力的方法,以期为非晶态制剂的开发与设计提供帮助.
【机 构】
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江西中医药大学,现代中药制剂教育部重点实验室,江西南昌330004;江西中医药大学实验动物科技中心,江西南昌330004
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目前,诸多药用活性成分由于溶解度低、生物利用度低而未能被开发成药物制剂.因此,提高药物的溶解度和生物利用度是制剂研究的重要挑战.将药物由晶态转变为非晶态,能大幅增加药物的溶解度,从而改善其溶出速度和生物利用度.了解并掌握药物的玻璃化形成能力(即由晶态转变成非晶态的能力)及其影响因素,是判断是否适宜制备非晶态药物的基础.因此,本研究从药物结构、热力学性质、动力学性质和外部环境等方面分析了药物玻璃化形成能力的影响因素,总结了评判药物玻璃化形成能力的方法,以期为非晶态制剂的开发与设计提供帮助.
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