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对中枢神经系统在促性腺激素分泌和生殖中作用的认识导致从下丘脑分离出LHRH(一种十肽)。在阐明了 LHRH 结构之后已合成了许多类似物,其中一些属激动剂,一些为拮抗剂。二者通过与促性腺激素的膜受体结合,对垂体起作用。由于它们与LHRH 受体有较大的亲和力且对酶降解有较大的抵抗力,因此有较长期活性。有效的LHRH 激动剂合成后不久,就发现多次大剂量给予这种多肽有矛盾的抗生育作用。同时也认识到由 LHRH 拮抗剂引起的垂体促性