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[期刊论文] 作者:刘懋勤,, 来源:医药工业 年份:1986
苄氧基常用于保护羟基,其后再将苄基切断以恢复原来的羟基。催化氢化是最常用的脱去苄基的方法。但当苄氧基处于不同的化学结构中时,氢化的难易有很大的差别,有时甚至无法进...
[期刊论文] 作者:刘懋勤,, 来源:国外医药.合成药.生化药.制剂分册 年份:1980
本文介绍奥派文和蒂巴因C_6和C_(14)间桥联-乙烯键的衍生物I_(a-k),具有强吗啡激动剂作用,当R_1、R_2为小基团氢或甲基时(I_(a-d)),作用随脂溶性增大而增强。当R_1为甲基,R_...
[期刊论文] 作者:刘懋勤,, 来源:药学学报 年份:1966
药物进入机体后,在酶系统作用下常发生一系列生化变化,如进行氧化、还原、水解、脫羧、环合等反应。这些生物转化反应可使药物失去活性,但是一个体外试验无效的化合物,也可...
[期刊论文] 作者:刘懋勤,朱淬砺,, 来源:化学学报 年份:1981
应用吡啶类N-氧化物将一系列吡啶甲醇氧化成相应的醛,醇基和N→0基可处在或不处在同一分子中,提出了亲核消除的反应机制。A series of pyridinemethanol alcohols were oxi...
[期刊论文] 作者:刘懋勤,迟传金,, 来源:医药工业 年份:1981
本文主要介绍了最近在临床试验中取得较好效果的镇痛药物,包括拮抗性镇痛药、高效镇痛药、肽类镇痛药,以及其他类型镇痛药。此外还对脑啡呔和吗啡类药物的结构比较和构效关系...
[期刊论文] 作者:迟传金,刘懋勤,, 来源:医药工业 年份:1980
本文报道以蒂巴因为原料与甲基乙烯酮经双烯合成、格氏反应、酚环去邻位甲基的方法制得依托啡碱的实验操作。第三步操作比文献有所改进,三步总收率19.2%。In this paper, w...
[期刊论文] 作者:刘懋勤,迟传金,, 来源:医药工业 年份:1980
纳洛酮为吗啡专一性拮抗剂,临床用为吗啡中毒解救药。本文报道从蒂巴因开始经八步反应合成盐酸纳洛酮的方法。在去氧甲基化反应中采用以三溴化硼为试剂的新工艺;在去氮甲基化...
[期刊论文] 作者:刘懋勤,朱淬礪,, 来源:化学学报 年份:1965
活性甲基或次甲基与碘及呲啶作用直接生成呲啶季铵盐类,一般称为Ortolva-King反应,这一反应近年来受到相当注意。呲啶N-氧化物分子中,由于氧原子的引入,使碱性大为削弱,它与...
[期刊论文] 作者:刘懋勤,闻韧,陈光润,, 来源:医药工业 年份:1978
酚妥拉明(Phentolamine)又名苄胺唑啉、立其丁(Regitine),化学名称为2-[N-(3-羟基苯基)-对-甲苯胺基甲基-咪唑啉,结构式为: 本品为肾上腺素能α受体阻断剂,具有拮抗肾上腺素...
[期刊论文] 作者:刘懋勤,迟传金,朱淬砺, 来源:药学学报 年份:1982
纳络酮是吗啡类药物中毒的特效解毒剂,也是研究脑神经介质功能的重要工具药物。一般是采用蒂巴因为原料,经氧化,还原制成14-羟基7,8-二氢可待因酮Ⅰ后,与盐酸吡啶或三溴化硼...
[期刊论文] 作者:孙庆棻,周建议,刘懋勤,, 来源:医药工业 年份:1988
报道了溴甲基环丁烷的合成。用1,3-溴氯丙烷与丙二酸二乙酯制成环丁基-1,1-二羧酸二乙酯,再水解、脱羧得环丁基甲酸,经氢化铝锂还原生成环丁基甲醇,用三苯膦溴为溴化剂合成溴...
[期刊论文] 作者:迟传金,孙庆棻,刘懋勤, 来源:上海医科大学学报 年份:1987
报告脑益嗪类似物氟桂嗪的合成。以对氟苯甲酸为原料,经酰氯化、付-克反应,还原及氯化反空制取双-对氟苯基氯甲烷,再与肉桂基哌嗪缩合,与盐酸成盐得氟桂嗪。对各步反应条件都...
[期刊论文] 作者:刘懋勤,迟传金,郭幼梅,朱淬砺, 来源:药学学报 年份:1983
14-羟基二氢可待因酮(Oxycodone Ia)和14-羟基二氢吗啡酮(oxymorphinone)均为有效的镇痛药。最近Pasternak等报道14-羟基二氢吗啡酮腙(Ⅱa)为鸦片受体的不可逆结合激动剂,具...
[期刊论文] 作者:李建国,李灵源,金荫昌,虞鑫红,刘懋勤, 来源:药学学报 年份:1989
α-CAM是一新的阿片受点不可逆激动剂,在离体组织(GPI,MVD,RVD和RbVD)及大鼠脑P_2膜制备上均表现不可逆作用。对小鼠镇痛(icv)ED_(50)为0.12 nmol/鼠,镇痛作用可持续2~3 d,是...
[期刊论文] 作者:李建国,李灵源,金荫昌,虞鑫红,刘懋勤, 来源:药学学报 年份:1989
α-CAM是一新的阿片受点不可逆激动剂,在离体组织(GPI,MVD,RVD和RbVD)及大鼠脑P_2膜制备上均表现不可逆作用。对小鼠镇痛(icv)ED_(50)为0.12 nmol/鼠,镇痛作用可持续2~3 d,是...
[期刊论文] 作者:叶菜英,李灵源,李翊,李建国,索彩玲,金荫昌,刘懋勤, 来源:中国医学科学院学报 年份:1991
N-烯丙基-7α二(β-氯乙基)胺甲基-6,14-乙烯撑四氢奥利文(A-α-CAM)是阿片受点不可逆部分激动剂,与大鼠脑P2膜及离体组织(GPI,MVD,RVD和RbVD)均表现为不可逆结合反应。...
[期刊论文] 作者:刘懋勤,韩佩芬,秦芷芳,方聖范,骆傅环,朱淬礪,, 来源:药学学报 年份:1965
本文报告一个简便的合成4-吡啶甲醛的方法.4-甲基吡啶在硫黄与碳酸氢钠存在下,与盐酸氨基脲缩合,生成4-吡啶甲醛缩氨基脲.后者在稀盐酸中与二氧化硫作用转变成4-吡啶甲醛亚硫...
[期刊论文] 作者:李灵源,李明霞,叶菜英,索彩玲,金荫昌,仇缀百,刘懋勤,朱淬, 来源:中国医学科学院学报 年份:1987
大鼠脑P2膜制备与α-CAO(25μmol)保温后以Tris缓冲液洗涤,膜制备与[3H]Etor的结合能力不能恢复,反复洗涤也不能去除α-CAO对GPJ及MVD电刺激收缩的抑制,表明α-CAO与阿片受点的...
[期刊论文] 作者:李灵源,李明霞,叶菜英,索彩玲,金荫昌,仇缀百,刘懋勤,朱淬砺, 来源:中国医学科学院学报 年份:1987
大鼠脑P_2膜制备与α-CAO(25μmol)保温后以Tris缓冲液洗涤,膜制备与[~3H]Etor的结合能力不能恢复,反复洗涤也不能去除α-CAO对GPJ及MVD电刺激收缩的抑制,表明α-CAO与阿片受...
[期刊论文] 作者:金荫昌,叶菜英,李翊,索彩玲,李灵源,刘懋勤,金向明,毛振民, 来源:中国医学科学院学报 年份:1989
大鼠脑(去小脑)突触膜在含二硫苏糖醇和胰酶抑制剂的Tris中用CHAPS溶脱。将溶脱液先后通过自制的阿片类配体10b和10cd 2个亲和层析柱,均用纳洛酮溶液洗脱。洗脱液再经过麦胚...
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