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[期刊论文] 作者:蔡正艳(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2006
芳基环氧乙烷或芳基N-甲苯磺酰基氮丙啶可用硝酸铈铵和NBS在乙腈/水(9:1)中室温反应4~10h,分别得到α-羟基芳基酮,6例收率86%~94%,或α-氨基芳基酮,10例收率84%~92%。...
[期刊论文] 作者:蔡正艳(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2007
芳乙酰腈与丙酮在30mol%L-脯氨酸催化下室温反应7~96h,再用碱处理,可得1-芳基-1,3-二酮。芳基上有吸电子基有利于反应,对位取代优于邻位取代:13例反应除1例外收率71%~94%。...
[期刊论文] 作者:蔡正艳(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2007
酮(1mol)和镁(10mol)在含催化量氯化汞的无水甲(乙)醇中室温反应12h,可还原得醇。取代环酮类产物以反式为主。11例收率74%~99%。...
[期刊论文] 作者:蔡正艳(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2008
酰氯与Bu3P反应生成的酰基三丁基鳞盐,在-20℃条件下,可被价廉易得的Sm(0)/H^+(作供氢体)还原得到相应的醛类。还原芳酰氯时,以乙腈为溶剂,盐酸作氢源收率高;还原脂酰氯时,以四氢呋哺为溶......
[期刊论文] 作者:蔡正艳(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2008
在三乙胺作用下,羧酸和磺酰异氰酸酯在四氢呋喃中反应30min,制得相应的N-酰基磺酰胺类,可供作羧酸的生物电子等排体用于新药研究。底物中带有酯基、卤素、缩醛/酮或烯烃对反应无......
[期刊论文] 作者:蔡正艳(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2007
氯甲酸4-硝基苯酯、烷基伯胺盐酸盐和无水Na2 CO3在CH2C12或乙腈中,不需相转移催化剂,室温搅拌48-72h,制得N-烷基氨基甲酸4-硝基苯酯类。7例收率55%-93%。烷基为甲基时,可替代剧毒......
[期刊论文] 作者:蔡正艳(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2007
聚乙二醇(PEG-400)为溶剂,可加速α-卤代酮和甲基/芳基亚磺酸钠的缩合反应(室温10~30min),制得相应的β-酮砜。17例收率80%~96%。...
[期刊论文] 作者:蔡正艳(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2007
N-苄氧基-氨基甲酸-(4-硝基苯)酯与伯(仲)胺和三乙胺在二氯甲烷中缩合,脱去4-硝基苯酚后,氢化脱苄,得N-羟基脲(HONHCONRR’),...
[期刊论文] 作者:蔡正艳(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2007
邻氨基芳香酮与α-亚甲基的环酮或烷基酮在5mol%氨基磺酸催化下,无需溶剂,70℃进行Friedlander反应0.5~1.5h,得取代喹啉类化合物。氨基磺酸可回收套用。18例收率82%~95%。...
[期刊论文] 作者:蔡正艳(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2007
1当量L—TarB—NO2(由间硝基苯硼酸和L-酒石酸脱水缩合制得)与2当量NaBH4可立体选择性还原脂肪酮得R-型的醇。8例收率62%~86%,56%~95%ee。位阻较大的脂肪酮所得的手性醇ee值较高。......
[期刊论文] 作者:Bhattacharya,A,蔡正艳(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2007
伯(仲)胺滴入EtMgBr的乙醚溶液中生成溴化胺基镁,然后将此溶液加至芳基氰的THF溶液中,30℃搅拌1h,加2mol/L HCl-CH2Cl2提取得相应酰胺,20例收率76%~90%。...
[期刊论文] 作者:Ajjou,AN,蔡正艳(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2007
炔烃于水中,在Na2CO3和氯化四丁铵存在下,CuCl2和2,2’-二喹啉-4,4’-二羧酸二钾盐(BQC)可催化叔丁基过氧化氢氧化炔烃的α位亚甲基得α,β-炔酮,端炔(3例)收率较低,其余5例收率88%~99%。......
[期刊论文] 作者:Ech-Chahad,A,蔡正艳(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2006
环磷酸酐(PPAA)与三乙胺的混合体系可将羧酸原位活化,以乙腈为溶剂,使其直接与盐酸羟胺经一锅合成得到异羟肟酸,13例收率45%~85%。...
[期刊论文] 作者:Ma,M,蔡正艳(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2006
芳基乙酸甲酯可用乙酰胺基苯磺酰叠氮将α-亚甲基室温重氮化后,0℃加入丙酮和过硫酸氢钾进行氧化,一锅法合成相应的芳基α-酮酸酯,芳环有吸电子基团有利于重氮化反应。15例收率......
[期刊论文] 作者:Liu,B,蔡正艳(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2006
邻卤代的苯胺或苯酚与取代芳硼酸以KF为碱在钯(Ⅱ)复合物催化下,发生Suzuki偶联反应,得含氨基或酚羟基的联苯。氯基或羟基均不必保护,溴取代时,收率高于氯。14例收率41%~92%。......
[期刊论文] 作者:Zhang,Z-F,蔡正艳(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2006
7-卤代氟喹诺酮类化合物可先与硝基甲烷和NaH在DMSO中室温进行芳基亲核取代反应,得7-硝甲基氟喹诺酮,6例收率72%~93%,所得产物经Nef反应可转变得到相应的醛,4例收率64%~68%。......
[期刊论文] 作者:Hajipour,AR,蔡正艳(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2006
硅硫酸(由氯磺酸和硅胶脱氯化氢制得)与硝酸四甲基铵固体混合均匀,再与芳烃研磨后室温放置1~10min,得硝基芳烃。钝化的芳烃如硝基苯也可反应,芳烃上带有巯基、醛基等会被氧化。该法......
[期刊论文] 作者:Li,Z,蔡正艳(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2006
在CeCl3-7H2O-KI/PEG-400催化下,胺类可与脲在水中微波加热反应4-20min,得N,N′-二取代脲。脂肪胺反应速度比芳胺快,芳胺带给电子基反应速度快,芳胺邻位若有位阻则收率降低,15例收...
[期刊论文] 作者:Mandal,AB,蔡正艳(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2006
甲基溴代吡啶的甲基可被NBS溴化成二溴甲基,后在碳酸钙的水溶液中回流可转化为醛基,7例溴化和水解收率分别为72%~88%和60%~86%。...
[期刊论文] 作者:Royer,L,蔡正艳(摘), 来源:中国医药工业杂志 年份:2006
醛或酮、伯胺或仲胺和三甲硅基腈于乙腈中,可用碘催化,室温制得α-氨基腈。反应时间醛1~3h,酮6~8h,17例收率68%~94%。...
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