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[期刊论文] 作者:袁哲东, 来源:中国医药工业杂志 年份:2003
在 1,4-二氮双环 [2 .2 .2 ]辛烷存在下 ,酰氯和醇、酚或羧酸钾盐在无水条件下 ,“一锅法”快速合成酯或酸酐 ,收率高 ,反应时间 2~ 10 min。 19例酯化收率 85 %~ 92 % ,17例成...
[期刊论文] 作者:McClureMS,袁哲东, 来源:中国医药工业杂志 年份:2002
[期刊论文] 作者:孔锐,袁哲东, 来源:中国医药工业杂志 年份:2021
本研究报道了(口恶)拉戈利关键中间体(R)-[2-[5-(2-氟-3-甲氧基苯基)-3-[2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-4-甲基-2,6-二氧代-3,6-二氢嘧啶-1(2H)-基]-1-苯乙基]氨基甲酸叔丁酯(1)的...
[期刊论文] 作者:孔锐, 袁哲东, 来源:中国医药工业杂志 年份:2021
本研究报道了■拉戈利关键中间体(R)-[2-[5-(2-氟-3-甲氧基苯基)-3-[2-氟-6-(三氟甲基)苄基]-4-甲基-2,6-二氧代-3,6-二氢嘧啶-1(2H)-基]-1-苯乙基]氨基甲酸叔丁酯(1)的新合成路线。以3-氨基巴豆酸乙酯为原料,经氯甲酸苯酯活化后与(R)-叔丁基 (2-氨基-1-苯乙基)氨基碳酸酯(4)缩......
[期刊论文] 作者:蒋旭东,袁哲东,, 来源:精细石油化工 年份:2013
以L-天冬氨酸为原料,经缩合得N-甲酰-L-天冬氨酸酐,然后经酰化、酯化、还原、成环得(S)-1-苄基-3-氨基吡咯烷,最后脱苄合成(S)-(+)3-氨基吡咯烷二盐酸盐,总收率62.8%。考察了...
[期刊论文] 作者:朱雪焱,袁哲东,, 来源:世界临床药物 年份:2006
多尼培南是新型碳青霉烯类抗生素,具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点。本文综述其作用机制、抗菌活性、药理、毒理、不良反应及临床应用。...
[期刊论文] 作者:张大成,冯冲,袁哲东, 来源:内蒙古石油化工 年份:2022
利用制备阿维巴坦关键中间体(2 S,5 R)-5-((苄氧基)氨基)哌啶-2-甲酸乙酯草酸盐的结晶母液,经硫酸结晶得到其非对映异构体(2 S,5 S)-5-((苄氧基)氨基)哌啶-2-甲酸乙酯硫酸盐,然后以此化合物为起始原料经游离,氨化反应,合环反应,氢化磺酰化反应,盐交换结晶合成一......
[期刊论文] 作者:童玲,朱雪焱,袁哲东,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2011
6-甲氧基-1-四氢萘酮与1-[2-(4-溴苯氧基)乙基]吡咯烷缩合后,经三溴化吡啶鎓溴代,与苯硼酸进行Suzuki偶合、钯炭催化加氢、48%氢溴酸脱甲基后,经D-酒石酸拆分成盐得酒石酸拉...
[期刊论文] 作者:刘相奎,胡志,袁哲东,, 来源:中国抗生素杂志 年份:2011
目的4-(4-甲氧基苄基氧基)苯丙二酸-4-甲氧基苄基单酯的合成工艺改进。方法以对甲氧基苄醇与盐酸反应后生成的对甲氧基苄氯和对羟基苯乙酸为原料,经过酯化和醚化反应及羧基的α......
[期刊论文] 作者:袁哲东,俞雄,朱宝泉,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2007
青霉烯是一类非典型β-内酰胺类抗生素,能用于治疗由多种耐药菌引起的重症感染。青霉烯主要分为硫取代、碳取代、杂环取代和β-内酰胺酶抑制剂。本文综述了近年来此类药物结构...
[期刊论文] 作者:黄雨,李敏,俞雄,袁哲东,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2008
三乙酰氧基硼氢钠(STAB-H)是近年开发的一种安全、价廉、温和,且具有良好立体选择性的还原胺化试剂。本文综述了STAB-H在醛或酮的还原胺化中的应用...
[期刊论文] 作者:刘长欢,俞雄,袁哲东,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2007
反式-4-羟基-L-脯氨酸经脱羧、N-保护、Mitsunobu反应、缩合、脱保护基、水解、与L-(+)-酒石酸成盐及碱化等8步反应制得3-(S)-(-)-(1-氨甲酰基-1,1-二苯基甲基)四氢吡咯,然后...
[期刊论文] 作者:胡志,刘相奎,袁哲东, 来源:中国医药工业杂志 年份:2007
6-APA经酰化、氧化和羧基保护“一锅法”得到[2S-(2α,5α,6α)]-6-苯甲酰胺基-3,3-二甲基-4,7-二氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二苯甲酯,再经重排、氯代、水解得[1R-[1α......
[期刊论文] 作者:蒋旭东,俞雄,袁哲东,, 来源:合成化学 年份:2013
以反式4-羟基-L-脯氨酸为原料,经氮烷基化、酯化、磺酰化、硫代乙酸钾反应构型转换、水解酯基、缩合和成盐反应合成了5个新型的(2s,4s)-5-烷基-2-硫杂-5-氮杂双环[2-2-1]庚-3-酮...
[期刊论文] 作者:王强,潘红娟,袁哲东, 来源:中国医药工业杂志 年份:2007
1,3-丙酮二羧酸二乙酯与硫和内二腈环合后,与氯乙酸乙酯缩合得5-[N,N-二(乙氧羰甲基)氨基]-4-氰基-3-乙氧羰甲基-2-噻吩甲酸乙酯,再用氢氧化锶水解、成盐制得抗骨质疏松症药物雷尼......
[期刊论文] 作者:刘相奎,王强,袁哲东, 来源:中国医药工业杂志 年份:2006
莽草酸(shikimic acid,1),化学名为[3R-(3α,4α,5β)]-3,4,5-三羟基-1-环己烯-1-羧酸,是合成抗流感药物磷酸奥司米韦(oseltamivir phosphate,商品名达菲)的原料。Singh等曾综述了1997年以......
[期刊论文] 作者:刘相奎,王强,袁哲东,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2006
莽草酸(shikimic acid,1),化学名为[3R-(3α,4α,5β)]-3,4,5-三羟基-1-环己烯-1-羧酸,是合成抗流感药物磷酸奥司米韦(oseltamivir phosphate,商品名达菲)的原料[1~3]。Singh...
[期刊论文] 作者:张爱艳,朱雪焱,袁哲东,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2006
反式-4-羟基-L-脯氨酸经酯化、保护、还原、SN2取代、Mitsunobu反应、醇解得到(2S,4S)-1-叔丁氧羰基-2- (N-叔丁氧羰基氨磺酰胺基)甲基-4-巯基吡咯烷(7),收率50.8%。7与(1R,5S,...
[期刊论文] 作者:边延林,杨玉雷,袁哲东,, 来源:中国新药杂志 年份:2011
目的:确定并优化抗前列腺增生药物度他雄胺的合成工艺。方法:以羧酸黄体酮为原料,经氧化开环、环合、还原氢化、碘代、脱碘化氢、缩合6步反应得到度他雄胺。结果:本研究革除...
[期刊论文] 作者:袁哲东,王强,俞雄,张秀平,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2006
苯甲醛与丙二酸二乙酯经缩合、还原、水解得苄基丙二酸,与多聚甲醛、二乙胺反应得到的苄基丙烯酸再与硫代乙酸加成,最后与甘氨酸苄酯对甲苯磺酸盐缩合得消旋卡多曲,总收率66%...
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