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[学位论文] 作者：许佑君,,
来源：沈阳药科大学 年份：2003
以最简单的环己烯酮为起始原料，利用不对称Michael反应为关键步骤，预生产规模（公斤级）合成光学纯Michael加成物63，最终逐步实现了左旋士的宁（1）的不对称全合成。本研究的另一个关键......
[期刊论文] 作者：许佑君,马兵,
来源：中国药物化学杂志 年份：1997
共合成了１４个６－取代苯基－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮衍经合物外均未见文献报道，对这些化合物及中间体（Ｅ１－３）进行了ＡＤＰ诱导的家兔体外抑制血小板聚集实验，结果表明：（Ｅ１－３），（Ⅱ４），（Ⅱ９），（Ⅱ１１）及（Ⅱ１４）有较强的活性。......
[期刊论文] 作者：王童, 许佑君,,
来源：中国药物化学杂志 年份：2004
2017年10月31日,美国FDA加速批准了一种口服的第二代布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂acalabrutinib,商品名为Calquence[1]。该药用于多种B细胞肿瘤和其他肿瘤的治疗[2]。其作...
[期刊论文] 作者：张佳,许佑君,,
来源：中国药物化学杂志 年份：2014
2013年5月29日美国FDA批准由葛兰素史克(GlaxoSmithKline,GSK)公司开发的曲美替尼(trametinib)在美国上市,商品名为Mekinist。该药为口服片剂,可用于治疗伴有BRAF(鼠类肉瘤滤...
[期刊论文] 作者：许佑君,孙稳健,
来源：合成化学 年份：1999
以乙酰苯胺和３－氯－２－甲基丙酰氯为起始原料，经８步反应即合成新型强心药匹莫苯单水合物，总收率达１７．３％，除对所涉及的硝化，还原反应及精制方法作了改进外，还首次报道了Ｐｉｍｏｂｅｎｄａｎ的结晶水形式。......
[期刊论文] 作者：许佑君,刘锋,
来源：合成化学 年份：1999
从糖精钠出发，经４步反应合成美洛昔康，总收率４３．５％，首次分离，纯化了甲基化反应的重要副产物，经元素分析、氢谱，质谱确定为双甲基化产物。用重结晶方法对单甲基化物进行纯化。......
[期刊论文] 作者：许佑君,赵圣印,
来源：中国医药工业杂志 年份：2000
以氰乙酸为原料，经与Ｎ，Ｎ＾’－二甲基脲环合、与３－氨基－１－丙醇缩合脱氨、二氯亚砚氯化和Ｎ－邻甲氧基苯基哌嗪取代共４步反应合成降压药乌拉地尔，总收率５１％。其中后３步反应条件均比文献有较大改进。......
[期刊论文] 作者：杨茵, 许佑君,
来源：中国药物化学杂志 年份：2021
瑞卢戈利（relugolix）由武田制药公司研发,于2019年1月8日经PMDA批准在日本上市,其商品名为R elumina（40mg片剂）,用于改善子宫肌瘤引起的月经过多、下腹痛、腰痛和贫血等症状[1]。之后,该药再经M yovant Sciences公司递交,于2020年12月18日由FDA批准在美国上市,其商......
[期刊论文] 作者：吴宾玉,许佑君,,
来源：中国药物化学杂志 年份：2015
声诺维(Sono Vue)是由意大利博莱科(Bracco)公司开发,于2014年10月10日经美国食品药品管理局(FDA)批准上市,用于超声影像诊断的一种注射用新型微泡造影剂,商品名为Lumaso...
[期刊论文] 作者：陈飞亚,许佑君,,
来源：中国药物化学杂志 年份：2016
Ixazomib由武田(Takeda)旗下的千年制药(Millennium)研发,是全球首个被证实用于治疗复发或难治多发性骨髓瘤(multiple myeloma,MM)的口服药物,于2015年11月20日获美国FDA的批...
[期刊论文] 作者：鄂一丹,许佑君,,
来源：中国药物化学杂志 年份：2015
艾帕列净(empagliflozin)是由Boehringer Ingelheim制药公司和Eli Lilly制药公司共同开发的一种2型钠离子依赖型葡萄糖协同转运蛋白(SGLT2,sodium-dependent glucose cot...
[期刊论文] 作者：许佑君,刘少诚,
来源：中国医药工业杂志 年份：1998
以甲硝唑为原料，经溴化，硫醚化和氧化合成替硝唑，总收率４４．６％。...
[期刊论文] 作者：许佑君,杨治旻,
来源：中国医药工业杂志 年份：1999
氯磺酸氯甲酯（１）是口服抗菌药舒他西林（ｓｕｌｔａｍｉｃｉｌｉｎ）的合成原料［１］。其合成有３种路线［２］，本文选用第二条路线。中间体对称二氯甲醚（２）为强致癌物质，其粗品不经纯化直接用于下步反应；第二步反应减少了氯磺酸......
[期刊论文] 作者：耿仕滔, 许佑君,
来源：中国药物化学杂志 年份：2023
＜正＞特利加压素（terlipressin,1）最早由Ferring制药公司研发，于1977年在欧洲上市，用于治疗食管静脉曲张出血。2015年，Mallinckrodt制药公司从Ikaria公司收购特利加压素，将其开发为血管加压素受体激动剂，并于2022年9月14日经FDA批准上市。特利加压素是首个获得FDA批准的用......
[期刊论文] 作者：许佑君,邢杰,钟大放,
来源：质谱学报 年份：2004
采用电喷雾离子阱质谱法(ESI-MS)对不对称全合成左旋士的宁的六种中间体进行了深入探讨,获得了它们的结构碎片信息,通过比较它们的异同对其质谱裂解途径进行解析.结果表明:以...
[期刊论文] 作者：卢刚,张谦,许佑君,
来源：有机化学 年份：2004
无溶剂参与的Michael加成反应,具有收率高,选择性强,操作简捷和成本低廉的优点,尤其有利于对环境的保护.在无溶剂条件下,各种高效的碱性、酸性催化剂,特别是手性催化剂的使用...
[期刊论文] 作者：许贤, 陈立学, 许佑君,,
来源：中南药学 年份：2018
表皮生长因子受体(EGFR)是非小细胞肺癌治疗领域的一个重要靶点,但获得性耐药突变与原发性耐药现象的出现限制了EGFR酪氨酸激酶抑制剂的应用。根据耐药机制的不同,本文重点介...
[期刊论文] 作者：惠帅, 姜奇, 许佑君,,
来源：精细化工 年份：2012
以香草醛为原料,先与溴苄合成苄醚,再与硝基甲烷缩合,经NaBH4/BF3.Et2O还原得相应的芳基乙胺,最后与氯化氢的乙酸乙酯溶液成盐,合成了目标产物3-甲氧基-4-苄氧基苯乙胺盐酸盐...
[期刊论文] 作者：赵宏, 孙健, 许佑君,
来源：感光科学与光化学 年份：2005
2,4-二氯-3-乙基-6-硝基苯酚是合成照相显影剂的重要中间体.本文以三氯异氰脲酸(TCIA)为氯化试剂,对4-硝基乙苯氯化,再经碱解和酸化,合成该中间体.由于TCIA易于计量、相应反...
[期刊论文] 作者：鄂东晓(编译),许佑君(审校),
来源：中国药物化学杂志 年份：2021
青蒿琥酯(artesunate)由Amivas公司研发,于2020年5月26日通过优先审评,经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,并获得“孤儿药”称号[1]。本品为注射剂,用于成人和儿童严重疟疾的初期治疗,是美国目前唯一批准用于治疗严重疟疾的药物。在使用该注射剂的同时,应......
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