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[学位论文] 作者:许佑君,,
来源:沈阳药科大学 年份:2003
以最简单的环己烯酮为起始原料,利用不对称Michael反应为关键步骤,预生产规模(公斤级)合成光学纯Michael加成物63,最终逐步实现了左旋士的宁(1)的不对称全合成。本研究的另一个关键......
[期刊论文] 作者:许佑君,马兵,
来源:中国药物化学杂志 年份:1997
共合成了14个6-取代苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮衍经合物外均未见文献报道,对这些化合物及中间体(E1-3)进行了ADP诱导的家兔体外抑制血小板聚集实验,结果表明:(E1-3),(Ⅱ4),(Ⅱ9),(Ⅱ11)及(Ⅱ14)有较强的活性。......
[期刊论文] 作者:王童, 许佑君,,
来源:中国药物化学杂志 年份:2004
2017年10月31日,美国FDA加速批准了一种口服的第二代布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂acalabrutinib,商品名为Calquence[1]。该药用于多种B细胞肿瘤和其他肿瘤的治疗[2]。其作...
[期刊论文] 作者:张佳,许佑君,,
来源:中国药物化学杂志 年份:2014
2013年5月29日美国FDA批准由葛兰素史克(GlaxoSmithKline,GSK)公司开发的曲美替尼(trametinib)在美国上市,商品名为Mekinist。该药为口服片剂,可用于治疗伴有BRAF(鼠类肉瘤滤...
[期刊论文] 作者:许佑君,孙稳健,
来源:合成化学 年份:1999
以乙酰苯胺和3-氯-2-甲基丙酰氯为起始原料,经8步反应即合成新型强心药匹莫苯单水合物,总收率达17.3%,除对所涉及的硝化,还原反应及精制方法作了改进外,还首次报道了Pimobendan的结晶水形式。......
[期刊论文] 作者:许佑君,刘锋,
来源:合成化学 年份:1999
从糖精钠出发,经4步反应合成美洛昔康,总收率43.5%,首次分离,纯化了甲基化反应的重要副产物,经元素分析、氢谱,质谱确定为双甲基化产物。用重结晶方法对单甲基化物进行纯化。......
[期刊论文] 作者:许佑君,赵圣印,
来源:中国医药工业杂志 年份:2000
以氰乙酸为原料,经与N,N^’-二甲基脲环合、与3-氨基-1-丙醇缩合脱氨、二氯亚砚氯化和N-邻甲氧基苯基哌嗪取代共4步反应合成降压药乌拉地尔,总收率51%。其中后3步反应条件均比文献有较大改进。......
[期刊论文] 作者:杨茵, 许佑君,
来源:中国药物化学杂志 年份:2021
瑞卢戈利(relugolix)由武田制药公司研发,于2019年1月8日经PMDA批准在日本上市,其商品名为R elumina(40mg片剂),用于改善子宫肌瘤引起的月经过多、下腹痛、腰痛和贫血等症状[1]。之后,该药再经M yovant Sciences公司递交,于2020年12月18日由FDA批准在美国上市,其商......
[期刊论文] 作者:吴宾玉,许佑君,,
来源:中国药物化学杂志 年份:2015
声诺维(Sono Vue)是由意大利博莱科(Bracco)公司开发,于2014年10月10日经美国食品药品管理局(FDA)批准上市,用于超声影像诊断的一种注射用新型微泡造影剂,商品名为Lumaso...
[期刊论文] 作者:陈飞亚,许佑君,,
来源:中国药物化学杂志 年份:2016
Ixazomib由武田(Takeda)旗下的千年制药(Millennium)研发,是全球首个被证实用于治疗复发或难治多发性骨髓瘤(multiple myeloma,MM)的口服药物,于2015年11月20日获美国FDA的批...
[期刊论文] 作者:鄂一丹,许佑君,,
来源:中国药物化学杂志 年份:2015
艾帕列净(empagliflozin)是由Boehringer Ingelheim制药公司和Eli Lilly制药公司共同开发的一种2型钠离子依赖型葡萄糖协同转运蛋白(SGLT2,sodium-dependent glucose cot...
[期刊论文] 作者:许佑君,刘少诚,
来源:中国医药工业杂志 年份:1998
以甲硝唑为原料,经溴化,硫醚化和氧化合成替硝唑,总收率44.6%。...
[期刊论文] 作者:许佑君,杨治旻,
来源:中国医药工业杂志 年份:1999
氯磺酸氯甲酯(1)是口服抗菌药舒他西林(sultamicilin)的合成原料[1]。其合成有3种路线[2],本文选用第二条路线。中间体对称二氯甲醚(2)为强致癌物质,其粗品不经纯化直接用于下步反应;第二步反应减少了氯磺酸......
[期刊论文] 作者:耿仕滔, 许佑君,
来源:中国药物化学杂志 年份:2023
<正>特利加压素(terlipressin,1)最早由Ferring制药公司研发,于1977年在欧洲上市,用于治疗食管静脉曲张出血。2015年,Mallinckrodt制药公司从Ikaria公司收购特利加压素,将其开发为血管加压素受体激动剂,并于2022年9月14日经FDA批准上市。特利加压素是首个获得FDA批准的用......
[期刊论文] 作者:许佑君,邢杰,钟大放,
来源:质谱学报 年份:2004
采用电喷雾离子阱质谱法(ESI-MS)对不对称全合成左旋士的宁的六种中间体进行了深入探讨,获得了它们的结构碎片信息,通过比较它们的异同对其质谱裂解途径进行解析.结果表明:以...
[期刊论文] 作者:卢刚,张谦,许佑君,
来源:有机化学 年份:2004
无溶剂参与的Michael加成反应,具有收率高,选择性强,操作简捷和成本低廉的优点,尤其有利于对环境的保护.在无溶剂条件下,各种高效的碱性、酸性催化剂,特别是手性催化剂的使用...
[期刊论文] 作者:许贤, 陈立学, 许佑君,,
来源:中南药学 年份:2018
表皮生长因子受体(EGFR)是非小细胞肺癌治疗领域的一个重要靶点,但获得性耐药突变与原发性耐药现象的出现限制了EGFR酪氨酸激酶抑制剂的应用。根据耐药机制的不同,本文重点介...
[期刊论文] 作者:惠帅, 姜奇, 许佑君,,
来源:精细化工 年份:2012
以香草醛为原料,先与溴苄合成苄醚,再与硝基甲烷缩合,经NaBH4/BF3.Et2O还原得相应的芳基乙胺,最后与氯化氢的乙酸乙酯溶液成盐,合成了目标产物3-甲氧基-4-苄氧基苯乙胺盐酸盐...
[期刊论文] 作者:赵宏, 孙健, 许佑君,
来源:感光科学与光化学 年份:2005
2,4-二氯-3-乙基-6-硝基苯酚是合成照相显影剂的重要中间体.本文以三氯异氰脲酸(TCIA)为氯化试剂,对4-硝基乙苯氯化,再经碱解和酸化,合成该中间体.由于TCIA易于计量、相应反...
[期刊论文] 作者:鄂东晓(编译),许佑君(审校),
来源:中国药物化学杂志 年份:2021
青蒿琥酯(artesunate)由Amivas公司研发,于2020年5月26日通过优先审评,经美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,并获得“孤儿药”称号[1]。本品为注射剂,用于成人和儿童严重疟疾的初期治疗,是美国目前唯一批准用于治疗严重疟疾的药物。在使用该注射剂的同时,应......
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