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[期刊论文] 作者:李荣坡,周伟澄, 来源:中国医药工业杂志 年份:2003
综述了近年来合成(口恶)唑烷酮类抗菌剂中的构成(口恶)唑烷酮的环合反应和5-位的化学修饰....
[期刊论文] 作者:李荣坡,周伟澄, 来源:中国新药杂志 年份:2004
综述新型抗菌药物(口恶)唑烷酮类化合物近几年来的构效关系研究新进展,重点讨论母环上3位和5位的结构改造,(口恶)唑烷酮3位氮原子接一苯环,苯环的对位为杂环取代,5位为乙酰胺...
[期刊论文] 作者:丁燕玲,周伟澄,, 来源:医药工业 年份:1984
本栏主要介绍新、老药物的实验治疗、生物活性、吸收、分布、排泄、血药浓度、生物利用度、代谢动力学等药理实验研究以及临床使用、疗效对比评价和联合用药、相互作用、毒副...
[期刊论文] 作者:周伟澄,张秀平,, 来源:医药工业 年份:1984
本文根据二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂与酶的结合方式,以及可能产生双重抑制作用和长效作用的原理,设计合成了以下三类化合物:Ⅰ、双 -(2,4-二氨基喹唑啉-6-取代氨甲基)芳烃;...
[期刊论文] 作者:沈芳,苏颀,周伟澄,, 来源:药学进展 年份:2012
成盐是改善药物分子理化性质、提高其成药性的有效手段之一,可改变药物的溶解性,改善其依从性,提高其稳定性,减少其不良反应,而且在药物开发中,还可利用成盐来延长药物的专利...
[期刊论文] 作者:宋承恩,郝群,周伟澄,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2016
艾沙康唑鎓硫酸盐(Isavuconazonium sulfate,1),化学名为1-[3-(R)-[4-(4-氰基苯基)噻唑-2-基]-(2R)-(2,5-二氟苯基)-2-羟基丁基-4-[1-[N-甲基-N-[3-[2-(甲胺基)乙酰氧基...
[期刊论文] 作者:王峥,施振华,周伟澄,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2007
环戊二烯和乙醛酸经Diels-Alder环合、丁酰化、酶水解得(1R,4S,5R).(-)-4-endo-4-羟基-2-氧杂二环[3.3.0]辛-7-烯-3-酮,再经LiAIH4还原、NaO4氧化、NaBH4还原、乙酰化得(1R,2R)-2-乙酰氧基......
[期刊论文] 作者:马丽,周伟澄,周伟良,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2006
芳基二胺与(R)-正丁酸缩水甘油酯缩合得(R,R)-1,4-双-[(2-羟基-3-丁酰氧基)-丙氨基]-芳烃(3a和3b),与羰基二咪唑环合构成双噁唑烷酮4a和4b,水解脱丁酰基得(R,R)-1,4-双-(5-羟甲基-2-氧代噁唑烷......
[期刊论文] 作者:孙辉,张顺利,周伟澄,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2013
N-苄氧羰基-D-脯氨酸(2)经酰氯化反应制得N-苄氧羰基-D-脯氨酰氯(3),在三氯化铝催化下与5-溴吲哚经傅-克酰化反应制得(R)-3-(N-苄氧羰基吡咯烷-2-基甲酰基)-5-溴-1H-吲哚(5),...
[期刊论文] 作者:孙辉,黄浩,周伟澄,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2016
以4-溴甲基肉桂酸甲酯和(S)-2-氨基-N-取代苯基酰胺为原料,设计并合成了9个结构新颖的N-羟基-3-(取代苯基)-(2E)-2-丙烯酰胺衍生物1a~1i。体外生物活性试验结果表明,9个目标...
[期刊论文] 作者:贺宝元,金卫东,周伟澄, 来源:中国医药工业杂志 年份:2000
4- [4- [4- ( 4 -甲氧基苯基 ) - 1 -哌嗪基 ]苯基 ]- 2 ,4-二氢 - 3H- 1 ,2 ,4-三唑 - 3-酮 ( 1 )是合成三唑类抗真菌药如伊曲康唑、沙柏康唑 ( saperconazole)、Sch-51 0 4...
[期刊论文] 作者:史翔,周伟澄,Kumar HMS, 来源:中国医药工业杂志 年份:2000
α-无支链脂肪醛与丙二酸吸附在 Si O2 上 ,不加溶剂 ,经微波照射 3~ 5 min,生成相应的 (E) -β,γ-不饱和羧酸 ,10例收率 80 %~92 %。(E)) -β,γ-不饱和羧酸的合成新法@史翔@...
[期刊论文] 作者:Danks TN,金卫东,周伟澄, 来源:中国医药工业杂志 年份:2000
2,5 -己二酮与伯胺经微波照射 0 .5~ 2 min,生成相应的 N-取代基吡咯 ,8例收率 75 %~ 90 %。微波照射合成N-取代吡咯@Danks TN@金卫东@周伟澄The 2,5 - hexanedione and prim...
[期刊论文] 作者:于慧杰,周伟澄,YUHui-jie,ZHOUWei-cheng, 来源:药学学报 年份:2006
[期刊论文] 作者:段传奇,林快乐,周伟澄, 来源:中国医药工业杂志 年份:2021
自2020年初新冠肺炎暴发以来,科学家一直在积极寻找口服有效的防治药物.2021年11月初,默沙东的莫努匹韦在英国获批上市,并于11月30日获美国FDA紧急使用授权,这是全球首款抗新冠口服药.随后辉瑞宣布其新型口服抗新冠药帕罗韦德可将住院或死亡风险降低89%.本研究总......
[期刊论文] 作者:蔡正艳,宁奇,周伟澄,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2007
氟苯和氯乙酰氯经付-克酰化、与N-异丙基苯胺缩合后环合,得3-(4-氟苯基)-1-异丙基-1H-吲哚,再经Vilsmeier-Haack反应、与乙酰乙酸甲酯缩合、选择性还原后水解成盐得HMG CoA还...
[期刊论文] 作者:张文强, 蔡正艳, 周伟澄,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2014
2013年美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市新药27种,其中新化学小分子23个,生物制品3个和寡核苷酸类1个。本文根据FDA批准的新药说明书以及相关的专利情况,简要介绍化学小...
[期刊论文] 作者:林快乐, 蔡正艳, 周伟澄,, 来源:国际药学研究杂志 年份:2012
临床上依然需要新型的2型糖尿病治疗药物。胆汁酸受体TGR5是新发现的糖尿病药物靶点,一般认为TGR5激动剂可在降血糖的同时改善肥胖。本文介绍了受体TGR5的概况、与TGR5相关的...
[期刊论文] 作者:林快乐, 蔡正艳, 周伟澄,, 来源:中国医药工业杂志 年份:2009
L-苯甘氨酰胺(1)是合成手性药物的重要中间体,可作为手性合成子用于制备血管舒缓激肽B1受体拈抗剂3-甲酰胺基-5-苯乙酰胺基吡唑类化合物。以及半胱氨酸蛋白酶Ⅰ和Ⅱ抑制剂埋。等......
[期刊论文] 作者:王思袭,贺宝元,周伟澄, 来源:中国医药工业杂志 年份:2005
伏立康唑(Voriconazole,1),化学名为(2R,3S)-2-(2,4-二氟苯基)-3-(5-氟嘧啶-4-基)-1-(1H-1,2,4-三唑-1-基)-2-丁醇,是由美国Pfizer公司研发的广谱抗真菌药,2002年8月首次在美...
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