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[期刊论文] 作者:李京,任凤霞,史卫国, 来源:中国新药杂志 年份:2021
阿片类镇痛药对于中度至重度剧烈疼痛的治疗仍不可替代,但由于其产生的成瘾性等不良反应,使用受到限制,临床急需新一代高效安全的阿片类镇痛药.目前有关μ与δ阿片受体间的相互调节作用的研究被大量报道,μ/δ二聚体的存在也为受体的相互作用提供了分子基础,设......
[期刊论文] 作者:史卫国,曹阳,李清红, 来源:民用飞机设计与研究 年份:2021
随着航空公司机队规模和运营航线的不断扩大,在发生大面积航班延误时,航空公司需要快速计算出最优的航班恢复方案。为了提高运行控制效率,探索一种优化控制的方法,根据经济效...
[期刊论文] 作者:王帅,史卫国,孙佳琳,仲伯华, 来源:广东化工 年份:2021
快速抗抑郁新药GLYX-13四肽的液相合成新方法。采用液相片段法合成GLYX-13,经两个二肽片段缩合,用水作为肽键缩合反应后处理溶剂,避免大量有毒性有机溶剂的使用。该方法较逐个延长肽链的方法可显著提高反应收率,操作简单,反应条件温和,易于放大量合成。......
[期刊论文] 作者:李翔,任凤霞,马梦君,史卫国, 来源:中国药物化学杂志 年份:2021
目的优化μ阿片受体偏向激动剂PZM21的合成工艺。方法以L-酪氨酰胺为原料,经甲基化、硼烷还原反应得到关键中间体(S)-4-[3-氨基-2-(二甲基氨基)丙基]苯酚盐酸盐(Ⅰ);以噻吩-3-甲醛为原料,经Henry反应、氢化铝锂还原、手性拆分、缩合反应得到关键中间体4-硝基苯......
[期刊论文] 作者:李京,张涛,任凤霞,贾红新,史卫国, 来源:中国药物化学杂志 年份:2021
目的 优化μ/δ阿片受体双重激动剂BVD03的合成路线,放大量合成BVD03并评价其体内外生物活性.方法 采用液相合成方法,以片段缩合方式将四肽BVD03分为两个二肽片段(Boc-Dmt-N-Me-D-Ala-OH与Aba-Gly-OMe)后进行拼接,使用HATU、DIPEA作为缩合剂,得到四肽后,再将其C......
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