【摘 要】
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目的研究南海海洋生物活性化合物及构效关系。方法利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶色谱、高效液相色谱等分离方法对硇洲岛海洋生物海藻、珊瑚、海绵及微生物中的活性化合
【基金项目】
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863计划项目(2013AA092902);国家自然科学基金(21172094、41376155、21372100、31201028、U1301131)
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目的研究南海海洋生物活性化合物及构效关系。方法利用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶色谱、高效液相色谱等分离方法对硇洲岛海洋生物海藻、珊瑚、海绵及微生物中的活性化合物进行分离纯化,结合现代波谱学研究方法鉴定单体化合物分子结构,在此基础上对分离单体化合物进一步进行活性确认。对活性较强的化合物进行全合成及合成系列衍生物,探讨构效关系。结果从南海硇洲岛海洋生物海藻、珊瑚、海藻及微生物中分离得到系列新的活性化合物。以亮氨酸为起始原料对抗肿瘤活性的环五肽进行全合成与结构修饰。结论这些新的活性化合物结构分属于萜类、甾醇、生物碱、大环内酯,它们的活性分属于抗肿瘤与抗污损活性。合成58个环五肽类似物,这些环五肽类似物的抗肿瘤活性与氨基酸的构型,氮甲基的数量有关。
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