【摘 要】
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顺铂及其衍生物主要通过引起DNA损伤来发挥其活性并诱导肿瘤细胞凋亡。随着分子肿瘤学的发展,分子靶向抗肿瘤药物发展策略之一。在生物分子水平上,G-四链体(G4s)、组蛋白去乙酰化酶(HDACs)、细胞周期素依赖性激酶(CDKs)和雷帕霉素受体蛋白(mTOR)作为有前景的抗癌靶标引起了人们的关注。我们开发了一系列自组装Pt(Ⅱ)配合物,可选择性地结合人体端粒G4,并稳定特定的G4构型。这些Pt(Ⅱ)配
【机 构】
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生物无机与合成化学教育部重点实验室,中山大学化学学院,广州,510275
【出 处】
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第十五届固态化学与无机合成学术会议
论文部分内容阅读
顺铂及其衍生物主要通过引起DNA损伤来发挥其活性并诱导肿瘤细胞凋亡。随着分子肿瘤学的发展,分子靶向抗肿瘤药物发展策略之一。在生物分子水平上,G-四链体(G4s)、组蛋白去乙酰化酶(HDACs)、细胞周期素依赖性激酶(CDKs)和雷帕霉素受体蛋白(mTOR)作为有前景的抗癌靶标引起了人们的关注。我们开发了一系列自组装Pt(Ⅱ)配合物,可选择性地结合人体端粒G4,并稳定特定的G4构型。这些Pt(Ⅱ)配合物具有显著的端粒酶抑制活性,具有比顺铂更高的抗肿瘤活性。我们还着重于非铂金属配合物作为酶抑制剂的开发,详细研究了其抗癌机制,并探讨了它们诱导癌细胞凋亡、副凋亡、自噬和细胞周期阻滞的能力。另一方面,细胞器靶向的多功能金属抗癌药物也引起了人们的广泛关注。我们研究的细胞器靶点主要包括线粒体、溶酶体和细胞核。这些金属抗癌药物具有优异的磷光性质,在实行治疗的同时可实时追踪细胞器的形态、行为及微环境变化,具有巨大的诊疗潜能。为了进一步提高金属药物的治疗效果,设计和开发纳米材料是一种很有前景的策略,其中纳米结构由金属配合物定向自组装或以金属药物作为抗癌试剂功能化来制作,从而实现多模协同治疗(光动力、光热、化疗等)。我们详细探讨了这些纳米材料的抗癌性能、诊疗潜能和体内抗癌活性,以供进一步的生物医学应用[1-2]。
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