荧光标记pH敏感胶束的合成及其药物控释

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以溴代异丁酰溴与聚乙二醇单甲醚(mPEG)及具有绿色荧光的异硫氰酸荧光素(FITC)的聚乙二醇酯化,合成含溴的大分子引发剂PEG45-Br及FITC-PEG45-Br。以甲基丙烯酸二异丙胺基乙酯(DPA)为单体,利用原子转移自由基聚合方法(ATRP)合成不同亲疏水段比例的pH敏感的嵌段共聚物mPEG-b-PDPAn(n=100-200)及具有荧光及pH敏感的嵌段聚合物FITC-PEG45-PDPA100。以此为载体,采用溶剂挥发的方法制备了胶束,此胶束呈现均一的球形分布,平均粒径200nm,电位为负。以阿霉素(DOX)为模拟药物,其胶束载药量约11%(w/w),包封率为70%左右,外环境pH对载药胶束的粒径和体外释放行为有显著影响。在弱酸环境下,载药胶束迅速解离,在1-2h内药物可释放80%。体外毒性试验表明,空白胶束与细胞有良好的生物相容性。同时,与细胞共同孵育5h的荧光聚合物胶束,体现了较好的转染效果。
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