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目的：研究黄皮酰胺在大鼠体内代谢转化途径及其在体内代谢转化的立体选择性。方法：收集给药后大鼠的尿液、粪便及血液，对所收集的生物样品进行HPLC分析，寻找已知的代谢产物，并通过HPLC-MS分析未知的代谢产物，确定大鼠体内的主要代谢途径。通过比较（+），（-）-黄皮酰胺代谢的差异，初步研究其代谢转化的立体选择性。结果：通过HPLC分析发现了6个已知代谢产物，且（+），（-）-黄皮酰胺代谢具有明显的差异，根据MS碎片信息确定了一个新的代谢产物的结构，即N-去甲基黄皮酰胺。结论：手性黄皮酰胺主要在肝脏中发生羟基化代谢反应，并且表现出明显的立体选择性。