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N-(β-苯基乙基)-4-苯胺基哌啶是合成医用麻醉剂芬太尼的前体[1].作者以β-苯乙胺为起始原料，先与两倍量的丙烯酸甲酯发生aza-Michael加成(收率99.0％)，再在强碱性条件下发生Dieckmann酯缩合，随后在酸性条件下发生脱羧反应得到N-(β-苯基乙基)哌啶酮(2步总收率85.0％)，最后在三乙酰氧基硼氢化钠存在条件下发生还原胺化反应得到N-(β-苯基乙基)-4-苯胺基哌啶(收率73.4％)，总收率为61.8％(Scheme 1).其中还原胺化反应以NaBH(OAc)3为还原剂[2]，实现了一锅法还原胺化反应.反应总路线简短，原料易得，操作简便，后处理方便，收率较高.