【摘 要】
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本文利用"Click化学"技术将三甲基胺阳离子基团引入到壳聚糖(Cs)的C-6位上.合成的6-N,N,N-三甲基三唑壳聚糖(TCs)具有良好的水溶性.凝胶电泳显示TCs具有很强的DNA结合能力,能够保护DNA免受酶的降解.三甲基三唑基团的引入可以显著提高Cs的细胞摄取量,从而使Cs在HEK293和MDA-MB-468细胞中的转染效率大大增加.TCs对细胞几乎无毒,细胞用50 μg/ml聚合物孵育2
【机 构】
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中国科学院上海药物研究所药物释放系统研究中心,上海201203
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本文利用"Click化学"技术将三甲基胺阳离子基团引入到壳聚糖(Cs)的C-6位上.合成的6-N,N,N-三甲基三唑壳聚糖(TCs)具有良好的水溶性.凝胶电泳显示TCs具有很强的DNA结合能力,能够保护DNA免受酶的降解.三甲基三唑基团的引入可以显著提高Cs的细胞摄取量,从而使Cs在HEK293和MDA-MB-468细胞中的转染效率大大增加.TCs对细胞几乎无毒,细胞用50 μg/ml聚合物孵育24 h后,生存率仍高于80%.这些结果显示TCs有望成为安全有效的基因输送载体材料.
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