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近年来对白花蛇舌草Oldenlandia diffusa(willd)Roxb．抗肿瘤活性的研究报道较多,但有效成分研究报道甚少。我们采用40％乙醇溶液提取,利用聚酰胺、Sephadex LH-20、硅胶等多种色谱柱进行分离,通过化合物的理化性质和光谱数据鉴定其结构分别为:2-羟基-1-甲氧基蒽醌(1)、2-羟基-1,3-二甲氧基醌 (2)、E-6-0-香豆酰鸡屎藤苷甲酯(3)、去乙酰车叶草酸甲酯(4)、芦丁(5)、 quercetin-3-0-[2-0-(6-0-E-sinapoyl)-β-D-glucopyranosyl]-β-D-glucopy -ranoside(6),并采用MTT比色法分别测定化合物1-4对体外培养人肝癌 (SMMC-7721)细胞和人结肠癌(HT-29)细胞的生长抑制作用。