离子导入对非甾体抗炎药的透皮吸收促进作用及其机制

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目的:研究离子导入透皮吸收促进效率与非甾体抗炎药物分子量、油水分配系数(LogP)之间的关系,探讨透皮吸收促进机制。方法:以阿司匹林、布洛芬和吲哚美辛作为模型药物,测定其LogP值,制成水凝胶,。经体外透皮吸收试验,研究离子导入的透皮吸收促进效率与药物LogP、分子量之间的关系。由病理切片分析是否施加离子导入对皮肤结构的影响;以5-羧基荧光素作为模型药物,研究离子导入对其在皮肤中分布的影响,进而探讨离子导入透皮吸收促进机制。结果:离子导入的透皮吸收促进效率与LogP值呈正相关,而与分子量呈负相关。施加离子导入后,角质层细胞通透性增加。未施加离子导入时,5-羧基荧光素(5-CF)仅在角质层中分布;施加离子导入8h后,5-CF在皮肤各层均有分布。结论:离子导入促进药物透皮吸收的机制主要为改变皮肤结构,增加皮肤通透性。与其他透皮吸收促进技术合用,前景更广阔。
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