随着对信号传导及其异常与肿瘤关系研究的不断深入,人们越来越认识到针对信号传导异常环节进行肿瘤治疗的重要性和可行性。通过选择性凋变信号传导系统,阻断肿瘤细胞自分泌或旁分泌的信号通路,近年来已成为肿瘤导向治疗的一个热点。目前靶向ECFR的抗肿瘤药物研究引起了人们的普遍关注。已有多种约物进入临床试验。其中ZD1839、IMC-C225、OSI774是研究进展最快的三种EGFR信号传导干预治疗药物。ZD1839是一个强有力的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,属苯胺喹唑林类化合物,它是一种人工合成的小分子量化合物。ZD1839选择性高,对其它的酪氨酸激酶以及丝氨酸/苏氨酸激酶活性较低。在体外试验中,ZD1839对一系列肿瘤细胞株显示出生长抑制作用,包括头颈癌细胞、口腔癌、膀胱癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌和结肠癌细胞等。体内试验证实其能抑制前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、结肠癌、小细胞肺癌和非小细胞肺癌等肿瘤的生长。目前,ZD1839已在日本、美国及澳大利亚获准作为单一治疗药物用于晚期非小细胞肺癌。 目前还在进行ZD1839治疗前列腺癌、乳腺癌、头颈癌、结肠癌等多种肿瘤的临床研究。本文第一及第二部分分别从体外及体内试验两个角度探讨了ZD1839在鼻咽癌治疗中的可能价值。