人血浆中奥硝唑及其主要代谢物的定性与定量分析

来源 :《中国药学杂志》岛津杯第十一届全国药物分析优秀论文评选交流会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:huier0001
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奥硝唑(Ornidazole,ONZ)为5-硝基咪唑类衍生物,具有良好的抗原虫和抗厌氧菌感染的作用,临床上广泛应用于治疗由阿米巴原虫、贾滴虫、毛滴虫和厌氧菌感染等引起的各种疾病.奥硝唑与甲硝唑活性接近,消除半衰期(14.4 h)却明显长于甲硝唑(8.4 h),减少了用药频率,具有显著的治疗优势.奥硝唑在人体内经历广泛代谢,人尿中主要代谢物包括葡萄糖醛酸结合物M16-1/M16-2,水解脱氯代谢物M6,硫酸结合物M10等.本研究采用UPLC-Q/TOF MS鉴定口服给予1000 mg奥硝唑片后,奥硝唑在人血浆中的代谢物;化学合成或分离制备代谢物对照品;建立快速、灵敏、准确LC-MS/MS分析方法,同时测定奥硝唑及其主要代谢物的血药浓度,研究其人体内的药动学。
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奈韦拉平(nevirapine)是一种新型的非核苷类逆转录酶抑制剂,临床上该药与核苷类逆转录酶抑制剂或蛋白酶抑制剂合用如与齐多夫定,地达诺辛进行三联疗法,用于治疗艾滋病病毒感染,单独用药可用于预防HIV感染和母婴传播.具有吸收快,疗效好,价格低廉等优点.最新出版的2010版中国药典还未收录其相关的信息以及检测方法,有文献采用HPLC测定了奈韦拉平片的含量和有关物质并且大多都是应用自身稀释法测定杂质
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