【摘 要】
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以天然产物为先导化合物研制新型药物近年来备受科研工作者青睐.细辛素是一种天然精油活性物质,植物来源丰富,广泛存在于伞形科、樟科、胡椒科等植物中,拥有广泛的生物活性.国外学者Villegas (1988)报道从伞形科植物Heteromorpha trifoliata的叶中分离得到细辛素,发现其具有抗真菌活性.另外,马志卿等(2007)发现细辛素对水稻纹枯病菌、小麦纹枯病菌和甘蓝黑斑病菌等多种植物病原
【机 构】
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郑州大学药物研究院,郑州450001
【出 处】
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第十三届全国青年植保科技创新学术研讨会暨全国植物保护博士后论坛
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以天然产物为先导化合物研制新型药物近年来备受科研工作者青睐.细辛素是一种天然精油活性物质,植物来源丰富,广泛存在于伞形科、樟科、胡椒科等植物中,拥有广泛的生物活性.国外学者Villegas (1988)报道从伞形科植物Heteromorpha trifoliata的叶中分离得到细辛素,发现其具有抗真菌活性.另外,马志卿等(2007)发现细辛素对水稻纹枯病菌、小麦纹枯病菌和甘蓝黑斑病菌等多种植物病原菌具有很好的抑制作用.1,3,4-噁二唑类化合物是重要的含氮杂环化合物,具有抗肿瘤、抗微生物、抗病毒等生物活性,在农药方面有广泛应用.结合细辛素本身的活性,加之1,3,4-噁二唑又是很好的活性基团,笔者拟在细辛素C-3位引入1,3,4-噁二唑环以期合成一系列活性高于母体的化合物.本文采用活性亚结构拼接策略对植物来源广泛并具生物活性的细辛素进行结构修饰,通过碘催化氧化关环在其C-3位引入1,3,4-噁二唑环,合成了约20个含氮杂环新型化合物并采用生长速率法测定其在50μg/mL浓度下,对植物病原真菌的抑制活性.活性结果显示化合物7e、7p、7r等具有较好的抑制植物病原真菌活性,其中化合物7p、7r对玉米弯孢病菌的抑制率分别达到了70.9％和69.7％.化合物7r对苹果腐烂病菌、玉米弯孢叶斑病菌、烟草赤星病菌的EC50值分别为12.6μg/mL、14.5μg/mL和17.0μg/mL.构效关系表明,引入含杂环结构的1,3,4-噁二唑基团能够明显提高细辛素类似物的抑制植物病原菌活性.
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