【摘 要】
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？-氨基膦酸作为天然氨基酸的电子等排体,具有抗植物病毒、抗肿瘤、除草、杀菌、抗氧化及防辐射等多种重要的生物活性,在医药、农药中起到越来越重要的作用[1].由于有机磷杂环特殊的结构特征和多样的生物活性,其应用领域越来越受到关注,已经合成了系列的含磷杂环化合物[2],但是对于4-位氨基取代的2-氧代苯并[1,4.2-e]-1.2,4-氧磷氮环己杂环衍生物的研究却很少,因此开展此类化合物的的合成方法学及
【机 构】
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郑州大学化学系,河南省化学生物与有机化学重点实验室 郑州 450001 河南工业大学化学化工学院
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？-氨基膦酸作为天然氨基酸的电子等排体,具有抗植物病毒、抗肿瘤、除草、杀菌、抗氧化及防辐射等多种重要的生物活性,在医药、农药中起到越来越重要的作用[1].由于有机磷杂环特殊的结构特征和多样的生物活性,其应用领域越来越受到关注,已经合成了系列的含磷杂环化合物[2],但是对于4-位氨基取代的2-氧代苯并[1,4.2-e]-1.2,4-氧磷氮环己杂环衍生物的研究却很少,因此开展此类化合物的的合成方法学及机理研究具有重要的意义.本文利用Kabachnic-Fields 反应,以邻氨基苯酚为底物,通过一锅煮的方法合成了一类新型的环状的？-氨基膦酸酯衍生物(Fig.1),全部为新的化合物,其结构均经过NMR、IR、ESI MS 和X-Ray 单晶衍射(Fig.2)的确认.
其他文献
本论文通过化学沉淀法在LiMn2O4 材料表面形成一层均匀的MgF2 包覆层，并在400℃下焙烧5 h 制备了MgF2 包覆LiMn2O4 的复合材料。通过XRD、SEM 及电化学测试技术等研究了MgF2 包覆层对LiMn2O4材料结构及其电化学性能的影响。
橄榄石晶型的磷酸盐材料(如LiFePO4)是目前被视为非常有前景的锂离子电池正极材料.固溶体LiMn0.5Fe0.5PO4材料晶格稳定,近几年备受关注.本文采用固相法,以易分解的盐为原料,PEG-6000为碳源,合成了无定型薄片状LiMn0.5Fe0.5PO4纳米材料(图1).在2.5-4.5 V电压范围内进行恒流充放电测试,结果显示：充放电曲线在3.4 V、4.1 V左右显示出平台,分别对应于F
在本文中,我们设计并合成了三类以三聚氰胺为基础的含磷膨胀型阻燃剂的化合物,并通过1H、13C和31P NMR对其结构进行了表征,利用TGA、LOI测试以及垂直燃烧试验对其热稳定性和阻燃性能进行了研究。结果表明：含有苯环结构的四个化合物(1,2,3,4)表现出了优异的阻燃性能,它们都具有较高的LOI值,某些还能够使PC样条达到较高的UL-94阻燃级别V-0级。化合物4垂直燃烧试验后残炭的SEM照片显
Nitrogen-containing bisphosphonic acids and their salts (N-BP) represent an important class of phosphorus compounds possessing a pyrophosphate-like chemical structure that confers a strong affinity fo
双膦酸及其酯类化合物是一类重要的对病毒性疾病的治疗起着积极作用的药物,例如治疗病毒性恶性肿瘤骨转移引起的高钙血症和骨痛等[1]。核苷类化合物具有较好的抗病毒作用,对于病毒性感染疾病,如非典型肺炎(SARS)以及艾滋病等具有较好的疗效[2]。根据药物设计的拼合原理,本文通过Michael 反应将抗病毒核苷与双磷酸酯连接起来,合成一系列新型双膦酸酯衍生物,期望寻找到理想、有效、毒副作用小的抗病毒药物。
双膦酸盐类是防治骨质疏松症的有效药物,因此双膦酸类药物的研究和开发成为治疗和预防骨质疏松症药物关键[1].1,2,3-三氮唑类化合物是一类具有广泛生物活性的氮杂环化合物,而且其结构可以通过点击化学来进行快捷有效的合成[2].研究表明：含有氮杂环的双磷酸盐较无氮杂环的药物疗效显著.为进一步提高双磷酸盐抗骨质疏松的活性,本文以氨基酸为原料,合成了一系列含l,2,3-三氮唑的双膦酸类化合物(Fig.1)
丹皮酚具有抗心律失常,抗脉粥样硬化,抗肿瘤,增强免疫力和抗炎等多种药理作用[1].目前使用的氮芥类抗肿瘤药物,具有较高的治疗效果；同时,哌嗪类化合物作为一类抗菌、抗炎的化合物,在临床上有广泛的应用[2].为了提高丹皮酚的生理活性,利用药物分子设计的前药原理对丹皮酚的结构进行了修饰,将具有一定生理活性的哌嗪、氮芥等药效基团通过磷酰化反应引入到丹皮酚中,以期获得高效低毒、生物利用度高的丹皮酚衍生物.本
双膦酸盐类是防治骨质疏松症的有效药物,但双磷原子上的四个羟基易与体内金属离子Ca2+等鳌合形成配合物或沉淀,从而使其在体内的利用度大为降低[1].因此开展新的双膦酸类药物的研究成为治疗和预防骨质疏松症药物关键.1,2,3-三氮唑类化合物是一类具有广泛生物活性的氮杂环化合物,而且研究表明：含有氮杂环的双磷酸盐较无氮杂环的药物疗效显著[2].为了进一步提高双磷酸盐抗骨质疏松的活性,本文以取代苯胺等为原
含N 双膦酸衍生物已经成为治疗和预防骨质疏松症的主要药物,如利塞膦酸钠等.为了进一步寻找疗效好的双膦酸药物及其合成方法,本文利用超声波辅助,采用一锅煮的方法高效地合成系列三氮唑双磷酸酯衍生物.本文首先采用分步法合成目标产物,由于叠氮基双膦酸四乙酯极不稳定,易发生可逆反应.用一锅法合成目标产物,避开了中间产物不稳定、分离难等难题.另外,反应在超声波辅助下进行,避免了很多高温条件下的副反应的发生,提高
白杨素,又名5,7-二羟基黄酮,具有抗氧化,抗病毒,抗癌,抗雌性激素和抗焦虑等一系列生物活性[1].1,2,3-三氮唑作为氮杂环中的一类,已经被用于多肽、DNA、RNA 和糖类等化合物结构修饰中,并表现出良好的效果[2].磷酸酯类衍生物作为有机磷化合物,脂溶性较好,参与生命有机体内的物质转化并在其生命过程中发挥着重要作用.本文依据药物设计的拼合原理,对白杨素的结构进行了修饰,合成一系列含1,2,3