利伐沙班合成工艺的改进

来源 :中国化学会第30届学术年会 | 被引量 : 0次 | 上传用户:ankang1989
下载到本地 , 更方便阅读
声明 : 本文档内容版权归属内容提供方 , 如果您对本文有版权争议 , 可与客服联系进行内容授权或下架
论文部分内容阅读
  利伐沙班(Rivaroxaban,BAY 59-7939)是由拜尔公司和强生公司共同研发出的一种高效选择性的丝氨酸蛋白酶抑制剂,用于髋或膝关节置换手术后静脉血栓栓塞症的预防,有极好的体内活性和生物利用度[1]。本合成工艺参考相关文献[2,3],舍弃了原文献中昂贵的原料、有毒的试剂,并对原有的利伐沙班合成路线进行了改进。
其他文献
  作为一类重要的治疗偏头痛的药物,曲坦类化合物在化学结构上具有一定的共性,都是3-位和5-位取代的吲哚类衍生物,如那拉曲坦、舒马曲坦、阿莫曲坦等[1-3]。对于这一类药物的
  Cu(Ⅰ)-催化的炔烃与叠氮的Huisgen 1,3-偶极环加成反应(CuAAC)构建三唑环反应是“点击化学”的精髓,在医药、生物有机及材料化学等多个领域有广泛的应用。众多高效的催
  噻吩类化合物具有抗菌消炎、抗病毒和解痉挛等药理学活性,研究它们与牛血清白蛋白(BSA)的作用对其药代动力学的认识和开发新药具有重要意义。本文以5-硝基噻吩-2-甲醛和
  作为一类重要的含氧杂环,苯并吡喃酮及其衍生物不仅普遍存在于自然界中,而且具有显著的抗凝结、抗癌及抗艾滋病毒等活性[1]。另一方面,咪唑并吡啶是一类重要的含氮稠杂环,具
  光动力疗法是近年来发展迅速的一种治疗癌症的一种新方法,卟啉、二氢卟吩等化合物是研究较多的光敏剂,在临床上已有应用。同为四吡咯大环化合物,细菌卟吩由于大环对称性的改
  桦木酸是一种羽扇烷五环三萜类化合物,具有消炎,抗病毒,抗肿瘤等功效[1].缩氨基硫脲基团是一类含有硫酰胺键的特殊希夫碱,也具有多种生物活性如抗肿瘤、抗菌,消炎等[2].实验室
  近年来,细叶香茶菜作为一种传统中药吸引化学家的广泛兴趣.从中分离得到许多结构新颖,生物活性较好的天然产物.Isoabietenin A作为一种新型的松香烷二萜被孙汉董课题组于20
  开发简单易行的合成方法,合成铑-xantphos的配合物,这为机理研究带来了很大的方便.然后将此化合物用于碳硫键和碳氢键的活化(Fig.1).同时报道了在金属有机化学中非常罕见的
  1,2-氨基醇单元普遍存在于许多具有生物活性的天然产物和药物分子中;同时,它们还是许多配体和辅基的重要前体.1因此,1,2-氨基醇类化合物的高效构建一直是许多化学工作者关
  许多手性非环核苷类化合物具有显著的抗病毒、抗肿瘤活性。因此,手性非环核苷类化合物的合成正受到广泛的关注。[1]我们课题组一直从事核苷类化合物的选择性结构修饰,[2]如