本论文主要汇报近年本研究团队在小桐子二萜化学成分资源的综合利用研究结果.主要工作有: 1.对云南西双版纳产的小桐子、两个小桐子栽培品种皱叶小桐子和多花小桐子的根及小桐子种子油化学成分和生物活性研究,从中共分离鉴定了88个化合物,其中新化合物31个,二萜化合物类型涉结构类型涉及rhamnofolane、lathyrane、jatropholane型二萜,还有裂环二萜和含有五元内酯结构的大环二萜等结构较为新颖的化合物,并探讨了它们的可能生物合成途径,部分化合物在抗肿瘤细胞毒活性筛选中表现出显著的细胞毒活性,并总结了curcusone类二萜化合物的细胞毒活性构效关系. 2.从curcusones A-D出发，分别对五元环(A环)、七元环(B环)和六元环(C环)进行结构修饰，合成衍生物40多个。通过体外抗肿瘤活性筛选发现A环和C环修饰得到的衍生物活性没有明显提高，而B环的二烯酮结构被破坏会导致活性降低或消失，证明B环二烯酮结构是重要的活性中心。另外，从curcusones A或B出发，通过一步反应得到的螺环化合物(spirocurcasone )和副产物(pyracurcasone)，其中化合物pyracurcasone对五种肿瘤细胞株的细胞毒活性提高，尤其对SW480细胞株的细胞毒性比前体物增强7倍，表明增加体系共扼度可能会导致活性提高。由于pyracurcasone具有不寻常的结构和较好的活性，故对其形成机理也进行了探讨。