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1-H-2-喹喔啉酮是一类常见的杂环骨架,很多含有1-H-2-喹喔啉酮的化合物都具有重要的生物和药物活性1.近年来的研究表明,亚胺自由基的环化反应可以为1-H-2-喹喔啉酮类化合物的合成提供简单的方法学2.亚胺自由基可以方便由叠氮化合物的自由基反应得到3.基于本课题组对亚胺自由基和1-H-2-喹喔啉酮合成方法学的兴趣4,我们发展了新的利用三氟甲基自由基对烯基叠氮化合物的串联加成/环化反应合成1-H-2-喹喔啉酮的方法学(Scheme 1).三氟甲基自由基通过Togni试剂和碘化亚铜的反应来产生5.利用该方法我们合成了一系列三氟甲基化的1-H-2-喹喔啉酮衍生物.