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目的：考察中药淫羊藿的主要成分淫羊藿苷在大鼠体内的药物代谢和药代动力学情况，为阐明其药效物质基础、新药研发及临床合理应用提供依据。方法：大鼠分别灌胃、静脉注射和腹腔注射淫羊藿苷，采用液质联用法测定血浆中淫羊藿苷及其代谢产物淫羊藿次苷Ⅰ和次苷Ⅱ的药物浓度，采用非隔室模型计算药动学参数。结果：大鼠采用3种途径给予淫羊藿苷后，在血浆中除原型药外还检测出淫羊藿次苷Ⅰ和次苷Ⅱ，腹腔注射和灌胃淫羊藿苷的绝对生物利用度分别为72.0％和14.1％。结论：淫羊藿苷可能存在首过代谢，其代谢产物淫羊藿次苷Ⅱ可能为其体内的活性成分。