目的对地骨皮等四种中药进行雌激素样活性筛选,并对筛选出具有雌激素样作用的地骨皮进行初步作用机制探讨。方法采用小鼠子宫增重实验筛选出具有雌激素样作用的中药;并进而采用MCF-7细胞增殖、MCF-7细胞增殖拮抗、以及以pERE-TAL-luc、pβgal-Control、pCXN2-hERα或pCXN2-hERβ共转染的HEK293细胞,以ERE调控的报告基因luc瞬时表达检测等实验,探讨地骨皮雌激素样作用及其可能的机制。结果地骨皮水提物能显著增加小鼠子宫系数(P<0.01),而楮实子、制首乌和合欢皮水提物组与空白组没有显著性差异;地骨皮水提物在0.0001mg·mL-1~0.1mg·mL-1浓度时可显著促进MCF-7细胞增殖;加入受体拮抗剂ICI182,780后,细胞增殖作用受到明显抑制;报告基因瞬时表达结果显示:由ERα介导时,地骨皮水提物1mg·mL-1组标准化后的荧光素酶活性显著高于空白孔(P<0.01);由ERβ介导时,地骨皮水提物0.001mg·mL-1,0.01mg·mL-1,0.1mg·mL-1,1mg·mL-1组标准化后的荧光素酶活性均显著性高于空白孔,其中,地骨皮水提物0.1mg·mL-1和1mg·mL-1组与空白组相比具有极显著性差异(P<0.01)。结论动物及细胞实验结果表明,地骨皮具有雌激素样作用,且可能是通过ERα及ERβ介导产生,该作用可被ICI182,780拮抗剂阻断。