氟喹诺酮类抗菌药是一种广谱、高效的抗菌剂且可单药使用,对革兰阳性菌和革兰阴性菌都显示良好的活性,因而给临床治疗带来很大帮助.然而近年来随着氟喹诺酮类抗菌药在临床上的广泛使用,细菌对其的耐药率很快上升. 氟喹诺酮类的耐药机制主要分为两类:(1)靶位点的改变,即DNA解旋酶或拓谱异构酶活性位点的改变,降低了与氟喹诺酮类的亲和力;(2)细胞内药物浓度降低,即膜孔蛋白改变降低药物的内流,或者内源性主动外排系统表达增强使药物的外排增加.这两者都由染色体介导.至今未见由于产酶降解或修饰喹诺酮类而造成细菌耐药的报道.除有一篇报告质粒介导氟喹诺酮类耐药的肺炎克雷伯菌临床分离株,并在实验室可传递给大肠埃希菌外,少有质粒介导氟喹诺酮类耐药性的报道。本文综述常见革兰阴性杆菌对氟喹诺酮类抗菌药的耐药机制,为新药的设计和开发提供参考。