【摘 要】
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手性胺和非天然氨基酸是很多重要药物的关键结构模块.现在手性胺和非天然氨基酸主要依靠有机合成,不易得到光学纯的产物,而且通常需要高温高压,能耗也较高.ω-转氨酶既能够拆分消旋体获得光学纯手性胺,也能对前手性羰基化合物不对称加氨获得手性胺,反应条件温和.我们获得了越南伯克氏菌的ω-转氨酶基因,在E.coli BL21(DE3)中进行异源表达,此酶表现出严格的立体选择性.氨基供体底物谱方面,此酶对芳香族
【机 构】
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中国科学院天津工业生物技术研究所工业酶国家工程实验室,天津,300308;中国科学院大学,北京,100049
【出 处】
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第七届中国工业生物技术发展高峰论坛
论文部分内容阅读
手性胺和非天然氨基酸是很多重要药物的关键结构模块.现在手性胺和非天然氨基酸主要依靠有机合成,不易得到光学纯的产物,而且通常需要高温高压,能耗也较高.ω-转氨酶既能够拆分消旋体获得光学纯手性胺,也能对前手性羰基化合物不对称加氨获得手性胺,反应条件温和.我们获得了越南伯克氏菌的ω-转氨酶基因,在E.coli BL21(DE3)中进行异源表达,此酶表现出严格的立体选择性.氨基供体底物谱方面,此酶对芳香族胺的活力远高于脂肪族胺,对β-氨基丁酸乙酯有显著活力,对α-氨基酸的活力普遍较低,(S)-α-苯乙胺是活力最高的氨基供体.以乙醛酸为氨基受体动力学拆分伯胺消旋体,皆获得了光学纯的R-构型手性胺：(R)-α-苯乙胺(conv=50％,ee＞99％),(R)-1-苯丙胺(conv=50％,ee＞99％),(R)-4-苯基-2-丁胺(conv=53％,ee＞99％),(R)-α-四氢萘胺(conv=51％,ee＞99％).
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