【摘 要】
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为比较苦碟子中主要黄酮类成分木犀草素(Lut)和木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(L7GA)药代动力学特征的差别,对木犀草素在大鼠体内的代谢产物进行了分离鉴定,通过对原药
【机 构】
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沈阳药科大学 中韩分子生药学教研室
【出 处】
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第十届全国药物和化学异物代谢学术会议暨第三届国际ISSX/CSSX联合学术会议
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为比较苦碟子中主要黄酮类成分木犀草素(Lut)和木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(L7GA)药代动力学特征的差别,对木犀草素在大鼠体内的代谢产物进行了分离鉴定,通过对原药和主要代谢产物的定量分析,比较口服Lut和L7GA的相对生物利用度及药代性质.通过LC-UV法分析了口服给药后大鼠血浆和尿液中代谢物,发现这两种药物的代谢产物一致,利用半制名-HPLC法从Lut给药后尿液中分离得到5个II相代谢产物,经MS、1H-、13C-NMR分析和文献对照确定了尿液中的5种主要代谢物的结构分别为：木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(L7GA,M1),木犀草素-4-O-β-葡萄糖醛酸苷(M2),金圣草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(M3),木犀草素-3-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(L3GA,M4),金圣草素-4-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(M5),其中M3和M5为首次分离鉴定出的代谢产物.结果表明,木犀草素的代谢途径主要为葡萄糖醛酸结合和甲基化代谢过程.大鼠分别口服给予木犀草素及木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖醛酸苷(50 μmol/kg)后,利用LC-MS/MS法测定大鼠血浆中游离的木犀草素、主要代谢物L7GA、L3 GA以及酶水解后总的木犀草素的浓度.结果表明：L7GA的平均相对口服生物利用度是苷元木犀草素的25.52％,且吸收慢、达峰时间明显延长,L7GA和L3GA的半衰期明显延长.
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