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吉非替尼(gefitinib，ZD1839，商品名：Iressa)是由阿斯利康公司开发一种口服的表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR．TK)抑制剂，化学名为4-(3-氯4氟苯胺)-7-甲氧基-6(3-异构亚丙氧基)喹唑啉，于2003年获FDA批准开始在美国上市，主要用于晚期小细胞肺癌(NSCLC)患者经化疗后继续恶化的单用治疗，作为一个新型的靶向治疗药物，他单药治疗的有效性和良好耐受性为难治性肺癌患者带来了希望，然而又因为其靶向的特异性，其最佳靶点人群、用药组合方法的选择等问题一时成为临床研究和探讨的热点，本综述就针对这些问题进行部分简单的总结和探讨。