绞股蓝皂苷(Gypenoside,Gyp)是绞股蓝主要活性成分之一,且活性通常与其侧链糖基长度一般成反相关关系。因此,本研究希望可以利用酶法转化方法对GypXLVI进行酶法转化水解掉侧链2个糖基从而生成Gyp TN-1,进而获得抗肿瘤活性更高、应用价值更大的绞股蓝皂苷。结果表明,柚皮苷酶是Gyp XLVI的最佳转化酶,其酶法转化产物种类最多,且产物的量比较大,并分离纯化出GypTN-1;单因素分析和响应面方法优化最佳酶法转化条件:pH值为4.16,温度为47.33℃,反应时间60 h。此外,本研究通过Gyp TN-1的体外抗肝癌活性研究,发现其酶法转化产物Gyp TN-1比底物Gyp XLVI具有更好的抗癌活性,且抗肝癌效果与人参皂苷IH901相近。综上所述,柚皮苷酶酶法转化方法能够将Gyp XLVI转化成为Gyp TN-1,进而显著提高Gyp XLVI的抗肝癌活性,进而促进绞股蓝皂苷替代人参皂苷产生巨大经济价值,有利整个福建绞股蓝产业的发展。