【摘 要】
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目的 制备转铁蛋白受体单克隆抗体OX26 修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体(Sal B/BA-NLC),并对其进行表征和细胞摄入研究.方法 采用乳化-固化法制备Sal B/BA-NLC,用2-iminothiolane 将OX26 进行硫醇化后连接于SalB/BA-NLC 表面,以形态、粒径、Zeta 电位及包封率等为评价指标考察其理化性质,并用差示扫描量热法(DSC)与核磁共振波谱(NMR
【机 构】
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天津中医药大学,现代中药发现与制剂技术教育部工程中心,天津 300193;天津中医药大学,天津市现代中药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地,天津 300193
【出 处】
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世界中医药大会第四届夏季峰会暨世界中医药学会体质研究专业委员会第七届学术年会
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目的 制备转铁蛋白受体单克隆抗体OX26 修饰的丹酚酸B/黄芩苷纳米结构脂质载体(Sal B/BA-NLC),并对其进行表征和细胞摄入研究.方法 采用乳化-固化法制备Sal B/BA-NLC,用2-iminothiolane 将OX26 进行硫醇化后连接于SalB/BA-NLC 表面,以形态、粒径、Zeta 电位及包封率等为评价指标考察其理化性质,并用差示扫描量热法(DSC)与核磁共振波谱(NMR)进行验证.以香豆素-6(Coumarin-6)为荧光探针,代替黄芩苷和丹酚酸B 制备制剂,利用高内涵成像仪考察脑微血管内皮细胞bEnd.3 对其的摄入情况.结果 所制备的OX26 修饰的Sal B/BA-NLC 粒径为(27.50±3.37)nm,PDI 为0.39 ± 0.04,Zeta 电位为(-7.06± 1.85)mV.DSC 与NMR 结果表明,药物是以无定型的形式存在于纳米结构脂质载体中.细胞摄入结果显示,当考察时间一致时,bEnd.3 细胞摄入3 组溶液体系的荧光强度为：OX26-Coumarin-6-NLC＞Coumarin-6-NLC＞ Coumarin-6-SL.结论 所制备的OX26 修饰的Sal B/BA-NLC 粒径较小、分布均匀,且包封率高.与溶液组和未修饰的NLC 组相比,OX26 修饰的NLC 组具有更高的摄入量.可为后期制剂的体内研究奠定一定的实验基础.
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