【摘 要】
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目的:对"中华眼镜蛇毒神经生长因子(nervegrowthfactorofthevenomofNajanajaatra,NGF)"的药物代谢动力学及体内分布进行研究.方法:采用固相氧化剂法(Iodogen法),制备125I-中华眼镜蛇毒神经生长因子(125I-NGF)作示踪剂.结果:在本实验条件下,125I-NGF标记率为41.4％;静脉注射后,大鼠体内血药浓度时程曲线为三房室模型,T1/2γ为1
【机 构】
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成都军区昆明总医院药剂科,云南昆明650032 77208部队,云南玉溪,653100
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目的:对"中华眼镜蛇毒神经生长因子(nervegrowthfactorofthevenomofNajanajaatra,NGF)"的药物代谢动力学及体内分布进行研究.方法:采用固相氧化剂法(Iodogen法),制备125I-中华眼镜蛇毒神经生长因子(125I-NGF)作示踪剂.结果:在本实验条件下,125I-NGF标记率为41.4％;静脉注射后,大鼠体内血药浓度时程曲线为三房室模型,T1/2γ为16.89h,小鼠尾静脉注射后,各脏器分布以肾脏为主,1h时肾最高(95％).125I-NGF主要从尿排泄,静脉注射后,72h内尿排泄率累计达72.5％,而粪排泄率累计仅为1.35％.结论:中华眼镜蛇毒神经生长因子的药物代谢动力学特征符合三房室模型,静脉注射后主要从尿排泄.
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[目的]研究与新生化冲剂流膏活血、祛瘀、止痛等功能相关的主要药效学作用,并与原经典方生化丸进行比较.[结论]新生化冲剂流膏具有温和的子宫收缩、促进子宫发育、止血、抗炎和镇痛等作用,并优于原经典方生化丸.
目的:测定参茸口服液人参皂苷Rg1的含量.方法:用高效液相色谱法测定Rg1的含量.色谱分析采用DiamonsilTM(钻石),C18色谱分析柱,流动相为乙腈-磷酸二氢钾缓冲液(25:75)PH=3.5,柱温300C;检测波长为203nm;流速为1.0mL/min.实验数据用Gilson715液相色谱工作站处理.以峰面积.外标法定量.结果:人参皂苷Rg1进样量在0.10042μg～0.90378μg
目的:建立血浆中甲氯噻嗪的LC-MS/MS定量测定方法.方法:以双氢克尿噻为内标,血浆样品经碱化后用含5％异丙醇的乙酸乙酯溶液提取;采用液质联用色谱法进行MRM扫描分析,色谱柱为CAPCELLPAKC18MG(50×2mm,5μm),以20mmol/L乙酸胺水-乙腈(64:36)为流动相,离子选择通道分别为甲氯噻嗪:358.2/321.9amu;双氢克尿噻:296.3/268.9amu.甲氯噻嗪、
目的:测定黄芩苷脂质体的含量,以控制其质量.方法:采用紫外分光度法,黄芩苷在279NM处有较强的吸收.结果:回归方程Y=0.0505X+0.0439,r=0.9994,线性范围4～20μɡ/ml,平均回收率98.58％.结论:本法操作简便易行,准确性高,可用于控制黄芩苷脂质体的质量.
目的:研究盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊在Beagle犬体内的药动学与相对生物利用度.方法:用高效液相色谱法测定了6条健康Beagle犬口服盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊(受试制剂)和阿呋唑嗪普通片(参比制剂)后不同时间点血浆中阿呋唑嗪的浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算药代动力学参数及相对生物利用度.结论:盐酸阿呋唑嗪缓释胶囊与普通片相比,在犬体内有更长的作用时间,相对生物利用度接近.
目的:研究鼻炎康片的抗炎、抗过敏、镇痛、收缩血管及抑菌作用.方法:通过观察鼻炎康对棉球肉芽肿、耳廓肿胀和毛细血管通透性的影响,研究其抗炎作用;通过大鼠被动皮肤过敏反应,观察其抗过敏作用;通过热板法和扭体法实验,观察其镇痛作用;采用平板法,观察其抗菌作用.结果:鼻炎康对慢性炎症大鼠棉球肉芽肿也具有显著的抗炎作用;对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀和醋酸所致小鼠毛细血管通透性增高等急性炎症反应具有显著的抗炎作用
BP897作为D3受体选择性配体,正被开发用于对可卡因成瘾和依赖性及与其相关的中枢神经系统紊乱的治疗,现已进入II期临床并日益受到关注.本文对现有的选择性D3受体配体进行构效关系分析,以BP897作为先导物,设计并合成了其一系列构象限制的类似物,期望从中获得更优的D3受体配体.
本文采用还原甲基化水解"一锅煮"工艺得到阿奇霉素.含硼杂质固体分离技术使还原反应后可直接进行甲基化和水解反应;水解催化剂的使用,提高甲基化硼酸酯的酸性水解速度,有效提高了阿奇霉素的内在质量.确定的最佳还原工艺条件为反应温度5℃,反应时间10h,,最佳的"一锅煮"甲基化反应溶剂为氯仿,用谱学手段表征和确认了阿奇霉素的结构.
芩栀清肺胶囊是根据临床实践总结制成的复方制剂,具有清肺止咳、化痰通便之功效,用于治疗肺热咳嗽,痰黄稠黏,口干咽痛,大便干燥之症.为进一步探讨该药作用机理,我们观察了其免疫调节作用,实验结果表明:清肺抑火丸对正常状态下的小鼠未见明显的免疫调节作用,但对免疫低下小鼠的单核细胞吞噬功能有明显的增强作用,尤以6.0g/kg剂量最为明显,与模型对照组比,P<0.05.
芩栀清肺胶囊是根据临床实践总结制成的复方制剂,具有清肺止咳、化痰通便之功效,用于治疗肺热咳嗽,痰黄稠黏,口干咽痛,大便干燥之症.为探讨该药作用机理,进行了止咳、化痰、通便实验,结果表明,本药可显著抑制化学刺激引起的动物咳嗽次数,增加泌痰量,使大便燥结动物排便数增加,并提高粪便含水率.