【摘 要】
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氮芥是烷基化类抗肿瘤药物的重要分支,该类药对肿瘤细胞的杀伤能力大,抗瘤谱较广,但选择性较差,毒性也较大.研究表明,磷酰化修饰的氮芥的烷基化部分,即N,N-二(2-氯乙基),能降低药物毒性,提高药物活性.由于天然氨基酸具有降低药物的毒性,促进细胞对药物的吸收的作用.我们尝试将天然氨基酸引入具有抗肿瘤活性的糖磷酰化N,N-二(2-氯乙基)化合物中,合成了一系列N,N-二(2-氯乙基)糖基磷酰氨基酸甲酯
【机 构】
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清华大学,化学系,生命有机磷化学及化学生物学教育部重点实验室,北京,100084 清华大学,化学系
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氮芥是烷基化类抗肿瘤药物的重要分支,该类药对肿瘤细胞的杀伤能力大,抗瘤谱较广,但选择性较差,毒性也较大.研究表明,磷酰化修饰的氮芥的烷基化部分,即N,N-二(2-氯乙基),能降低药物毒性,提高药物活性.由于天然氨基酸具有降低药物的毒性,促进细胞对药物的吸收的作用.我们尝试将天然氨基酸引入具有抗肿瘤活性的糖磷酰化N,N-二(2-氯乙基)化合物中,合成了一系列N,N-二(2-氯乙基)糖基磷酰氨基酸甲酯,对其在ESIMS中裂解规律进行研究.实验结果不仅有助于此类化合物的结构分析,对进一步研究它们的药物性质以及代谢机理等方面的具有重要意义.
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